Tha cuid de dhuilleagan air an eadar-theangachadh le bathar-bog agus chan eil iad ceart gu leòr, feuch ri sgrùdadh a dhèanamh air en Beurla lèirsinn airson mion-fhiosrachadh nas fheàrr.

URB597

URB597, a tha cuideachd aithnichte mar KDS-4103, a 'cur bacadh air a' ghaol aig amide hydrolase fatty-acid (FAAH), einnse a 'toirt a-steach a bhith a' dèanamh hydrolysis intracellular den endocannabinoid anandamide, le luachan cuartachadh casg 50% IC50 de 4.6 nM agus 0.5 nM ann an cualanan eanchainn radain agus microsomes grùthan daonna fa leth. Tha URB597 a 'taisbeanadh buaidhean anxiolytic, antidepressant, antinociceptive agus analgesic ann an vivo gun a bhith a' toirt a-mach comharraidhean eile co-cheangailte ri companaidhean coltach ri canabinoid.

Pùdar AASRAW Icon PDF

bathar Tuairisgeul

 

Bhidio URB597

 

 


 

Caractaran bunaiteach I.URB597:

 

ainm: URB597
CAS: 546141-08-6
Buaidh: ≥99% (HPLC)
Foirmle Molecular: C20H22N2O3
Cuideam Molecular: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Synonyms: N-Cyclohexylcarbamic acid 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester; 3'-CarbaMoyl- [1,1'-biphenyl] -3-yl cyclohexylcarbaMate; 3- (3-carbaMoylphenyl) phenyl N-cyclohexylcarbaMate ; CarbaMic acid, N-cyclohexyl-, 3 '- (aMinocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester; KDS 4103 N-Cyclohexylcarbamic acid 3' - (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester ; N-Cyclohexylcarbamic acid 3 '- (aminocarbonyl) [1,1'-biphenyl] -3-yl ester URB 597 KDS 4103; URB 597,> = 98%; APD597 (URB597)
Point Fhuarach: 155-157 ° C
Alpha: D + 5 ° (c = 0.437 ann an cloroform)
Temp Stòraidh: 2-8 ° C
Fuasgladh DMSO: soluble2mg / mL, soilleir (blàth)
Color: Solas geal

 


 

II. Cleachdadh URB597 ann an rothair:

 

1.Name:

URB597

 

2. A bheil thu airson obair URB597?

Adhbhar: Is e prìomh dhraghan clionaigeach le bhith a 'cleachdadh luchd-obrach dìreach 1 receptor cannabinoid receptor (CB1) gu bheil na companaidhean sin ag àrdachadh òl deoch làidir agus giùlain a tha co-cheangailte ri mì-ghnàthachadh dhrugaichean. Mar dhòigh-obrach eile, faodar gnìomhachd meadhan-receptar CB1 a dhèanamh nas fhasa le bhith a 'meudachadh ìrean anandamide le bhith a' cleachdadh bacadh aig acidide hydrolase aigideide hydrolase (FAAH). Amas: A 'cleachdadh an toraidh roghnach FAAH URB597, rinn sinn sgrùdadh a bheil co-obrachadh an tòin cinneasach neo-àbhaisteach a' meudachadh buailteachd mì-chleachdadh deoch làidir, mar a thachras le luchd-obrach dìreach receptor CB1. Stuthan agus dhòighean: Chaidh deuchainn a dhèanamh air URB597 air fèin-rianachd deoch làidir ann an radan Wistar agus air dachaigh dachaigh deoch làidir ann an radain a bha a 'roghnachadh deoch-làidir Sardinian (MSP). Ann an radain Wistar, chaidh buaidhean URB597 air iomagain deoch làidir agus air cuideam-, chaidh measadh a dhèanamh air Yohimbine- agus ath-shuidheachadh ciùird deoch làidir cuideachd. Airson coimeas a dhèanamh, chaidh buaidh a thoirt air a 'bhuaidh a bh' aig antagonist receptor CB1 rimonabant air fèin-rianachd ethanol. Toraidhean: Fo ar suidheachadh deuchainneach, thug rianachd intraperitoneal (IP) URB597 (0.0, 0.3 agus 1.0 mg / kg) barrachd deoch-làidir saor-thoileach a bhith ag òl ann an msP rats no a 'cuideachadh co-mheas stèidhichte 1 agus co-mheas adhartach deoch-làidir deoch làidir ann an Wistars nach deach a thaghadh. Anns na deuchainnean ath-shuidheachaidh, cha robh buaidh aig an uidheam air cue-, strì a 'chnap-coise - agus ath-chuairteachadh le yohimbine. Air an làimh eile, chuir URB597 stad air a 'fhreagairt anxiogenic a chaidh a thomhas nuair a chaidh a tharraing às dèidh rianachd èiginn IP deoch làidir (3.0 g / kg). Thug Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 agus 3.0 mg / kg) mòran nas lugha de fèin-rianachd ethanol. Co-dhùnaidhean: Tha toraidhean a 'sealltainn nach eil gnìomhachadh an siostam endocannabinoid anandamide le bacadh roghnach de FAAH a' meudachadh cunnartan mì-ghnàthachadh deoch làidir ach a 'lùghdachadh iomagain co-cheangailte ri tarraing às deoch làidir. Mar sin, faodaidh sinn smaoineachadh gu bheil cungaidh-leigheis stèidhichte air cleachdadh modulators siostam endocannabinoid, leithid URB597, a 'tairgse buannachdan cudromach an coimeas ri leigheas le luchd-gabhaidh dìreach receptor CB1.

 

3. A bheil buaidh aig URB597?

Chaidh buaidhean URB 597 a-mhàin agus còmhla ri anandamide a sgrùdadh ann an aon bhuidheann de mhioncaidhean (n = 4) a rinn leth-bhreith air Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) bho charbad, agus ann am buidheann eile (n = 5) a 'faighinn truailleadh Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) a rinn leth-bhreith air a 'chnàmhan cannabinoid rimonabant (1 mg · kg-1 iv).

 

4. Barrachd stiùiridhean:

Leudaich URB 597 na buaidhean giùlain aig anandamide ach cha robh luchd-iomairt CB1 eile ann. Ach, cha robh URB 597 a 'cur gu mòr ri ath-tharraing Δ9-THC a chaidh a bhrosnachadh le anandamide. Còmhla, tha an dàta seo a 'toirt a-steach nach eil anandamide annasach ann an eanchainn phrìomhach a' toirt buaidh gu furasta air na buaidhean giùlain a tha air a bhith air an rianachadh gu h-obann anandamide.

Inhibitor potent is acidive fatty amide hydrolase (FAAH) (tha luachan IC50 3 agus 5 nM ann an grùthan daonna agus eun-rathaid daonna, fa leth). Chan eil taisbeanaidhean sam bith a 'cur bacadh air caochladh ghabhadain, seanalan ion agus einnseanan, a' gabhail a-steach gabhadan cannabinoid daonna agus monoic monoacylglycerol lipase. A 'taisbeanadh gnìomhachd antiallodynic agus antihyperalgesic ann am modail pian lùth. Ann an vitro, tha KDS-4103 a 'cur bacadh air gnìomhachd FAAH le co-chruinneachaidhean meadhain in-imrich (IC (50)) de 5 nM ann an cuairn eanchainn radain agus 3 nM ann am microsomaidhean grùthan daonna. Ann an vivo, tha KDS-4103 a 'cur bacadh air eanchainn rathaid FAAH gnìomhachd an dèidh rianachd intraperitoneal (ip) le dòs-toirmeis meadhanach (ID (50)) de 0.15 mg / kg. Chan eil an t-aodach ag eadar-obrachadh gu mòr le targaidean co-cheangailte ri cannabinoid eile, a 'gabhail a-steach gabhadan cannabinoid agus còmhdhail anandamide, no le pannal farsaing de ghlacan, seanalan ion, còmhdhail agus einnseanan. Le rianachd ip gu radain agus luchainn, tha KDS-4103 a 'toirt a-mach cosgaisean cudromach, anxiolytic, coltach ri antidepressant agus buaidhean analgesic, a tha air an casg le bhith a' làimhseachadh le luchd-aghaidh receptor CB1. An coimeas ri sin, aig dòsan a tha a 'bacadh gnìomhachd FAAH gu mòr agus a' togail ìrean eanchainn anaimamamide gu mòr, chan eil KDS-4103 a 'toirt buaidh air buaidh cannabinoid clasaigeach (me, catalepsy, hypothermia, hyperphagia), a' ciallachadh nach eil roghainn àite ann, agus chan eil e a 'dèanamh coitcheann na buaidhean eadar-dhealaichte a th 'aig inneal gnìomhach cannabis, Delta9-tetrahydrocannabinol (Delta9-THC). Tha na co-dhùnaidhean sin a 'moladh gu bheil KDS-4103 ag obair le bhith ag adhartachadh gnìomhan tuiteamach anandamide air fo-chòmhdachadh de ghlacan CB (1), a dh' fhaodadh a bhith an sàs ann a bhith a 'cumail smachd air faireachdainnean agus pian. Tha KDS-4103 ri fhaotainn gu labhairteach ann am radain agus mucaidhean cynomolgus. Chan eil sgrùdaidhean dòois ath-leantainneach (1,500 mg / kg, gach os) anns an dà ghnè seo air dearbhachd siostamach a nochdadh. Mar an ceudna, cha deach toxicity a thoirt fa-near ann an deuchainnean cytotoxicity bacterial in vitro agus ann an deuchainn Ames. A bharrachd air an sin, cha deach gèilleadh sam bith a dhèanamh ann am radain air an sgrùdadh rotarod an dèidh dian-leigheas IP le KDS-4103 aig dàta suas gu 5 mg / kg no ann am bataraidh amharc gnìomhach an dèidh dòsan beòil suas gu 1,500 mg / kg. Tha na toraidhean a 'moladh gum bi KDS-4103 a' tairgsinn dòigh-obrach ùr-nodha le uinneag teirpeach fàbharach airson làimhseachadh iomagain, trom-inntinn agus pian.

 

5. URB597:

Min òrdugh 10grams.
Faodar an rannsachadh mu mheud àbhaisteach (taobh a-staigh 1kg) a chuir a-mach ann an 12 uair an dèidh pàigheadh.
Airson òrdugh nas motha (taobh a-staigh 1kg) faodar a chuir a-mach ann an làraichean obrach 3 an dèidh pàigheadh.

 

6. Recipes URB597:

Gus sgrùdadh a dhèanamh air ar Riochdaiche Luchd-ceannach (CSR) airson fiosrachadh, airson an iomradh agad.

 

7. Margaidheachd URB597:

Gus a bhith air a thoirt seachad sna làithean ri teachd.

 


 

III. URB597 HNMR

 

Tha sinn nan solaraiche pùdar aprepitant, pùdar aprepitant airson a reic, pùdar Raw Aprepitant (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw-inntrigidh R & D

 


 

IV. Ciamar a cheannach URB597 bho AASraw?

 

1. Airson fios a chur thugainn leis a 'phost-d againnsiostam ceasnachaidh, no skype air-loidhneriochdaire seirbheis luchd-cleachdaidh (CSR).
2. Gus am fiosrachadh agus an seòladh agad a thairgse dhuinn a thoirt dhuinn.
Bheir 3.Our CSR dhut an luachadh, an teirm pàighidh, an àireamh rianachd, na dòighean lìbhrigidh agus an ceann-latha tuairmseach (ETA) dhut.
4. Thèid airgead a dhèanamh agus thèid an stuth a chuir a-mach ann an 12 uairean (Airson òrdugh taobh a-staigh 10kg).
Fhuair 5.Goods agus bheir iad beachdan.

 


 

Dèan cinnteach gu bheil am blog as fheàrr leotha:

 

 Boireannach Viagra? A h-uile dad mu dheidhinn pùdar Flibanserin a 'leasachadh gnè Mar a chleachdar Clenbuterol airson call cuideam Dè a th 'ann am pùdar nandrolone a thathar a' cleachdadh airson sochairean / neo-roinneil?

 


 

Tuilleadh mion-fhiosrachadh mu dheidhinn stuthan iomchaidh,fàilte oirbh briogadh an seo.


=

lèirmheasan

Chan eil lèirmheas a dhèanamh air.

Bi a 'chiad fhear a nì lèirmheas air "URB597"

Seòladh puist-d nach tèid fhoillseachadh. Feum air achaidhean a tha air an comharrachadh *

captcha *