Seachadadh Dachaigh sna Stàitean Aonaichte, Canada Lìbhrigeadh Dachaigh, Seachadadh Dachaigh na h-Eòrpa

Pùdar Osimertinib (AZD-9291)

Rangachadh:
5.00 A-mach à 5 Stèidhichte air 1 Rangachadh luchd-cleachdaidh
SKU: 1421373-65-0. Roinn-seòrsa:

Tha AASraw le sioncronachadh agus comas riochdachaidh bho ghram gu tomad tomad de phùdar Osimertinib (AZD-9291) (1421373-65-0), fo riaghladh CGMP agus siostam smachd càileachd so-ghiùlain.

Pùdar Osimertinib (AZD-9291) Is e casg beul-aithris, neo-dhì-chomasach a th 'ann an gabhaltas receptor epidermal receptor (EGFR) agus teachdaireachd resistant T790M (IC50s = 15-17 nM) fhad' sa tha e a 'milleadh an seòrsa seòrsa fiadhaich den gabhadair (IC50 = 480 nM) .1 Tha e ceangailte ris an IGF1R Agus gabhadairean hERG le lùghdachadh implantachd (IC50s = 2.9 agus 16.2 μM, fa leth) .1 AZD Chaidh 9291 a sheachnadh a 'cur bacadh air fàs tùm ann am modail luchaig xenograft aig dòsan labhairteach de 5-10 mg / kg agus chaidh a dhearbhadh gu clinigeach ann an euslainteach Le Aillse sgamhain mutant adhartach EGFR neo-bheag.

bathar Tuairisgeul

Bhideo pùdair Osimertinib (AZD-9291)


Pùdar Osimertinib (AZD-9291) Caractaran bunaiteach

ainm: Pùdar Osimertinib (AZD-9291)
CAS: 1421373-65-0
Foirmle Molecular: C28H33N7O2
Cuideam Molecular: 499.61
Point Fhuarach: > 188ºC
Temp Stòraidh: -20 ° C
Color: Pùdar làidir buidhe aotrom


Pùdar Osimertinib (AZD-9291) ann an cleachdadh

Ainm

AZD-9291 powder (CAS 1421373-65-0), N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide

A ’cleachdadh AZD-9291 Pùdar

Bha pùdar AZD-9291 a chaidh a rianachd aon uair gach latha aig 5 mg / kg ag adhbharachadh tinneas mòr air tubaistean thar EGFRm + (PC9; 178% fàs casg) agus modalan tumadachaidh EGFRm + / T790M (H1975; 119%) ann an vivo,
às dèidh latha 14 a 'sgaoileadh. A bharrachd air an sin, bha pùdar 5 mg / kg AZD-9291 gu leòr gus cnap-starra mòr a dhèanamh de tumors sgamhain EGFRm + / T790M lug transgenic. Bha casg air fàs tùm co-cheangailte ri casg mòr air EGFR phosphorylation agus prìomh shlighean comharran sìos an abhainn leithid AKT agus ERK. Le bhith a 'làimhseachadh thinneasan PC9 agus H1975 xenograft fad-ùine le pùdar AZD-9291 gu freagairt macroscopic iomlan agus seasmhach, gun tòcran follaiseach às deidh latha 40 a dhìoladh, agus a bhith air a chumail suas nas fhaide na làithean 100. A bharrachd air an sin, tha dàta ro-clionaigeach cuideachd a 'sealltainn gum faodadh pùdar AZD-9291 a bhith a' cuimseachadh tùmaran a tha air faighinn a-steach don uidheam meudachaidh HER2 a chaidh a chomharrachadh o chionn ghoirid, agus mar sin dh'fhaodadh ea bhith a 'leudachadh a buannachd ann an euslaintich a tha an aghaidh TKI.

Rabhadh air pùdar AZD-9291

Is e pòdar AZD-9291 (CAS 1421373-65-0) an aon stuth-leigheis aontaichte a tha air a chomharrachadh airson euslaintich le aillse meadastatach EGFR T790M buan-dhearbhach aillse sgamhain neo-bheag. Tha an comharradh seo air aontachadh fo phròiseas aonta luathaichte an FDA stèidhichte air ìre freagairt thimùir agus rè freagairt (DoR).

Tha na buaidhean coitcheann a 'toirt a-steach a' bhuinneach, an tinneas-bhreug, na cnuimhean, an craiceann tioram no tioc, galaran far a bheil corragan no meuran air a 'chraiceann, cunntasan ìosal plàta, cunntasan ìosal leukocyte agus cunntasan ìosal de neutrophil.
Chan eil còir sam bith ann airson TAGRISSO
Chaidh Galar Sgamhain Eadar-roinneil (ILD) / Pneumonitis ann an 3.3% agus bha iad marbh ann an 0.5% de euslaintich 813 TAGRISSO. Leig TAGRISSO a-steach agus rannsachadh a dhèanamh gu luath air ILD ann an euslaintich sam bith a tha a 'nochdadh le comharraidhean analach a' toirt buaidh air ILD (me, dyspnea, casadaich agus fiabhras). Cuir stad air TAGRISSO gu maireannach ma tha ILD air a dhaingneachadh
Chaidh leudachadh eadar-ùine QTc ann an euslaintich TAGRISSO. A-mach às na h-euslaintich 411 ann an dà sgrùdadh Ìre II, chaidh QTc a dhèanamh nas motha na 0.2 msec, agus bha e a 'faighinn àrdachadh bho luchd-euslaintich 500 (11%) bho bhun-loidhne QTc nas motha na 2.7 msec. Dèan sgrùdadh fad-ùine le ECGs agus electrolytes ann an euslaintich le sionndra QTc fad-fhallain, fàilligeadh cridhe cromallach, neo-riaghailteach electrolyte, no an fheadhainn a tha a 'toirt cungaidhean-leigheis air an aithnich iad a' sìneadh air an eadar-lìon QTc. Cuir stad air TAGRISSO gu maireannach ann an euslaintich a tha a 'leasachadh astar eadar-nàiseanta QTc le comharran / comharran arrhythmia a tha a' bagairt beatha
Tha cardiomyopathy air tachairt ann an 1.4% agus bha e marbhtach ann an 0.2% de euslaintich 813 TAGRISSO. Leig crìonadh air an taobh fàgail ventricular (LVEF)> 10% agus tuiteam gu <50% ann an 2.4% de (euslaintich TAGRISSO) (9 / 375). Measadh LVEF mus tòisich thu agus an uairsin aig àm làimhseachaidh 3 mìos. Leig TAGRISSO a-mach ma tha bloigh ejection a 'lùghdachadh le 10% bho luachan preas agus nas lugha na 50%. Airson fàilligeadh cridhe mar a tha comharradh-inntinn no dìth-smachd LV neo-shìdeach nach eil a 'fuasgladh taobh a-staigh seachdainean 4, cuir stad air TAGRISSO gu buan.
Thoir comhairle do bhoireannaich a tha trom le cunnart airson feus. Thoir comhairle do bhoireannaich de chomas gintinn gus frith-smachd èifeachdach a chleachdadh aig àm leigheas TAGRISSO agus airson seachdainean 6 an dèidh an dòs deireannach. A 'toirt comhairle do fhir le com-pàirtichean boireannaich de chomas gintinn gus frith-bhreithneachadh èifeachdach a chleachdadh airson 4 mìosan às deidh an dòs deireannach.
B 'e an diarrhea (20%), gràdh (42%), craiceann tioram (41%) agus toxicity nail (31%) na h-euslaintich TAGRISSO as cumanta (> 25%).

Stiùireadh a bharrachd

Bha pùdar AZD-9291 gu math gnìomhach ann an euslaintich le aillse sgamhain leis a 'chòmhradh EGFR T790M a bha air adhartas galair a thoirt seachad fhad' sa bha e a 'faighinn leigheas ro làimh le luchd-dìon EGFR tyrosine kinase.

Tha pùdar AZD-9291 ga sgrùdadh anns an deuchainn dearbhaidh, AURA3, bileag fosgailte, sgrùdadh Ìre III air thuaiream a chaidh a dhealbh gus èifeachdas agus sàbhailteachd ceimotherapy dùbailte AZD-9291 a tha stèidhichte air platinum ann an euslaintich le EGFR T790M adhartach, adhartach gu h-ionadail, no NSCLC meatastatach a tha air leantainn air adhart an dèidh leigheas ro làimh le EGFR-TKI. Thathar cuideachd a 'rannsachadh pùdar AZD-9291 anns an t-suidheachadh adhartachaidh agus ann an suidheachadh meadastatach a' chiad loidhne, a 'gabhail a-steach euslaintich le meata-mheadhain eanchainn, cho math ri coimeasgaidhean eile.

Is e pòdar AZD-9291 80mg tablet aon-làitheil a 'chiad leigheas a tha air a chomharrachadh airson a bhith a' làimhseachadh euslaintich le receptor fàis-fàis meadastatach epidermal (EGFR) T790M aillse taobhach neo-chnàimhe neo-bheag-bheag (NSCLC), mar a chaidh a lorg le aonta FDA deuchainn, a tha air adhartas a dhèanamh air no às deidh leigheas tubaid kinase EGFR (TKI). Tha sgrùdaidhean in vitro neo-chlionaigeach air sealltainn gu bheil pòdar aig AZD-9291 aig ìre àrd agus gnìomhachd bacadh an aghaidh a 'phosgorylation mutant EGFR thairis air an raon de chileagan EGFRm agus T790M mutant cealla NSCLC a tha buntainneach gu clinigeach le gnìomhachd gu math nas lugha an aghaidh EGFR ann an loidhnichean cealla seòrsa fiadhaich.

Chaidh pùdar Osimertinib fhoillseachadh o chionn ghoirid le Buidheann Slàinte na Cruinne (WHO) mar an Ainm Neo-dhìon-seilbhe Eadar-nàiseanta (INN) a thathar a 'moladh airson pùdar AZD-9291, agus dh'fhaodte gu bheil e air gabhail gu foirmeil ri linn 2015 an t-Samhain. Anns na Stàitean Aonaichte, ghabh Comann Meidigeach Ameireagaidh pùdar Osimertinib mar ainm a chaidh a ghabhail os làimh (USAN).

AZD-9291 Powder (CAS 1421373-65-0)

Min òrdugh 10grams.
Faodar an rannsachadh mu mheud àbhaisteach (taobh a-staigh 1kg) a chuir a-mach ann an 12 uair an dèidh pàigheadh.
Airson òrdugh nas motha (taobh a-staigh 1kg) faodar a chuir a-mach ann an làraichean obrach 3 an dèidh pàigheadh.

Margaidheachd Caffeic Acid Phenethyl Ester

Gus a bhith air a thoirt seachad sna làithean ri teachd.


Mar a cheannaicheas tu pùdar Osimertinib; ceannaich AZD-9291 powder (CAS 1421373-65-0) bho AASraw

1. Airson fios a chur thugainn leis a 'phost-d againn siostam ceasnachaidh, no skype air-loidhneriochdaire seirbheis luchd-cleachdaidh (CSR).
2. Gus am fiosrachadh agus an seòladh agad a thairgse dhuinn a thoirt dhuinn.
Bheir 3.Our CSR dhut an luachadh, an teirm pàighidh, an àireamh rianachd, na dòighean lìbhrigidh agus an ceann-latha tuairmseach (ETA) dhut.
4. Thèid airgead a dhèanamh agus thèid an stuth a chuir a-mach ann an 12 uairean (Airson òrdugh taobh a-staigh 10kg).
Fhuair 5.Goods agus bheir iad beachdan.


=

COA

COA 1421373-65-0 Osimertinib (AZD-9291) AASRAW

HNMR

Recipes

Reasabaidhean Caffeic Acid Phenethyl Ester

Gus sgrùdadh a dhèanamh air ar Riochdaiche Luchd-ceannach (CSR) airson fiosrachadh, airson an iomradh agad.

Tùsan agus luachaidhean toraidh

1 ath-sgrùdadh airson Pùdar Osimertinib (AZD-9291)

  1. Rangaichte 5 a-mach à 5

    Aasraw -

    Tha am pùdar Osimertinib (AZD-9291) ion-ghinte

Cuir ath-bhreithneachadh

Seòladh puist-d nach tèid fhoillseachadh. Feum air achaidhean a tha air an comharrachadh *