Seachadadh Dachaigh sna Stàitean Aonaichte, Canada Lìbhrigeadh Dachaigh, Seachadadh Dachaigh na h-Eòrpa

Pùdar Bortezomib (179324-69-7)

Rangachadh:
5.00 A-mach à 5 Stèidhichte air 1 Rangachadh luchd-cleachdaidh
SKU: 179324-69-7. Roinn-seòrsa:

Tha AASraw le comas sìmplidh agus toraidh bho ghram gu òrdugh mòr Bortezomib púdar (179324-69-7), fo riaghladh CGMP agus siostam smachd càileachd.

Bortezomib Is e droga an aghaidh aillse a th 'ann agus a' chiad inhibitor proteasome leigheasach a bhith air a chleachdadh ann an daoine. Tha proteasomes nan toinntean cealla a tha a 'briseadh sìos phrotain. Ann an cuid de na canastairean, tha na protainnean a bhios a 'marbhadh ceallan aillse mar as trice air am briseadh sìos gu math luath. Bidh Bortezomib a 'cur stad air a' phròiseas seo agus a 'leigeil leis na pròidean sin na ceallan aillse a mharbhadh. Tha e air a cheadachadh anns na SA agus san Roinn Eòrpa airson a bhith a 'làimhseachadh lymphoma cealla ioma-mheadhanach iomallach. Ann an iomadach myeloma, chaidh crìoch a chur air freagairtean clionaigeach ann an euslaintich le galaran neo-dhìomhaireachd no a 'gluasad gu luath.

bathar Tuairisgeul

Bhidio portair Bortezomib


Portar Bortezomib Caractaran bunaiteach

ainm: Portar Bortezomib
CAS: 179324-69-7
Foirmle Molecular: C19H25BN4O4
Cuideam Molecular: 384.24
Point Fhuarach: 122-124 ° C
Temp Stòraidh: -20 ° C Reòiteag
Color: Geal gu taobh geal Pùdar criostalach


Pùdar amh Bortezomib air a chleachdadh

ainmean

Asal Boronic, Velcade, Neomib, Bortecad

Pùdar bortezomib Cleachdadh

Is e droga a tha an aghaidh aillse a th 'ann am bortezomib pùdar agus a' chiad neach-dìon proteasome a tha ga chleachdadh ann an daoine. Tha proteasomes nan toinntean cealla a tha a 'briseadh sìos phrotain. Ann an cuid de na canastairean, tha na protainnean a bhios a 'marbhadh ceallan aillse mar as trice air am briseadh sìos gu math luath. Bidh Bortezomib pùdar a 'cur stad air a' phròiseas seo agus a 'leigeil leis na prothaidean sin na ceallan aillse a mharbhadh. Tha e air a cheadachadh anns na SA agus san Roinn Eòrpa airson a bhith a 'làimhseachadh miolaoma mheadhanach sìmplidh agus lymphoma ceallan. Ann an iomadach myeloma, chaidh crìoch a chur air freagairtean clionaigeach ann an euslaintich le galaran neo-dhìomhaireachd no a 'gluasad gu luath.

Bidh an atom aig a 'bhroinn ann am pùdar amh Bortezomib a' ceangal làrach catalytach an 26S proteasome le deagh cheangal agus sònraichte. Ann an ceallaichean àbhaisteach, bidh an proteasome a 'riaghladh briathrachas pròtain agus a' cur an gnìomh le bhith a 'di-charachadh de phrotainnean a tha gu h-iomlan, agus cuideachd a' glanadh cill pròtanain neo-àbhaisteach no mì-fhillte. Tha dàta clionaigeach agus ro-eòlach a 'toirt taic do bhith a' cumail suas feallsanachd neo-bhàsach ceallan myeloma, agus tha dàta ceal-chultarail agus xenograft a 'toirt taic do dh' aon ghnìomh ann an cansean tinneas làidir. Ged a tha coltas ann gum bi ioma-innleachdan an sàs ann, faodaidh casg dìonach casg a chur air casg a chur air factaran pro-apoptotic, agus mar sin a 'brosnachadh bàs cealla air a phrògramachadh ann an ceallan neoplastic. O chionn ghoirid, chaidh a lorg gu robh pùdar Bortezomib ag adhbhrachadh atharrachadh luath agus drùidhteach anns na h-ìrean de pheptidean intracellular a tha air an dèanamh leis a 'phròstanas. [8] Tha cuid de pheptidean intracellular air a bhith air an dearbhadh gu bhith beò gu bith-eòlach, agus mar sin tha buaidh phortair amh Bortezomib air faodaidh na h-ìrean de peptides intracellular a bhith a 'cur ri bith-eòlas agus / no fo-bhuaidhean an druga.

Tha pùdar Bortezomib ceangailte ri neuropathy iomallach ann an 30% de euslaintich; uaireannan, faodaidh e a bhith pòsta. Faodaidh seo a bhith nas miosa ann an euslaintich le neuropathy a tha ann mar-thà. A thuilleadh air an sin, is urrainn do myelosuppression a tha ag adhbhrachadh neutropenia agus thrombocytopenia a bhith a 'tachairt agus a bhith a' cuingealachadh dàile. Ach, mar as trice, bidh na buaidhean seo meadhanach co-cheangailte ri ath-phlanadh smior cnàimh agus roghainnean leigheis eile airson euslaintich le galar adhartach. Tha portair amh Bortezomib co-cheangailte ri ìre àrd de chlachan-mara, ged a dh'fhaodas acyclovir pragtaigeach an cunnart seo a lùghdachadh. Chaidh aithris cuideachd a thoirt air necrritis dona eadar-roinneil.

Is e buaidhean gastro-intestinal (GI) agus asthenia na droch thachartasan as cumanta.

Chaidh na buaidhean a dh 'aindeoin a' bhodhair Bortezomib mar aon ghnè a shealltainn ann am modalan xenograft de miolaoma mhòra, leucemia inbheach T, sgamhain, broilleach, bràstach, pancreatic, ceann agus muineal, agus aillse an coloin, agus ann am melanoma. Bidh pùdar Oral Bortezomib 1.0 mg / kg gach latha airson latha 18 a 'toirt air adhart dàil airson fàs tumhair, cho math ri lùghdachadh anns an àireamh de mheata-mheadhain ann am modail aillse sgamhain Leòdhais. Bha bortezomib pùdar aig aon tomhas de suas ri 5 mg / kg gu mòr a 'lùghdachadh na bloigh a bh' air fhàgail de cheallan tumad broilleach. Bidh pùdar Bortezomib 1.0 mg / kg air a rianachd gach seachdain airson seachdainean 4 a 'lùghdachadh fàs tùr le 60% ann am modalan xenograft muile de aillse prostain. 1.0 mg / kg Tha rianachd pùdar amh Bortezomib airson seachdainean 4 a 'toirt a-mach lughdachadh 72% no 84% ann an fàs xenografts murne aillse pancreatic, a bharrachd air àrdachadh ann an apoptosis cealla tinneas. 1.0 mg / kg Tha leigheas pùdar Bortezomib a 'toirt droch bhuaidh air fàs plasmacytoma xenograft daonna, àrdachadh ann an ceallan tùr apoptosis agus mairsinn beò, agus lùghdachadh ann an angiogenesis tumhair.

Rabhadh air pùdar amh Bortezomib

Tha targaid air slighe ubiquitin-proteasome air nochdadh mar dhòigh reusanta ann an làimhseachadh aillse daonna. Stèidhichte air sgrùdaidhean adhartach ro-eòlach agus clionaigeach, chaidh pùdar amh Bortezomib aontachadh airson cleachdadh clionaigeach mar leigheas aghaidh-aghaidh airson euslaintich mio-bhomaoma ioma-dhiadhaich agus airson làimhseachadh mèlema mhòra iomallach / teasairginn agus lymphoma cill fasgach, air a bheil an druga seo fàs na stàplaid làimhseachaidh. B 'e clach-mhìle cudromach a bh' ann an aonta pùdar Bortezomib le Rianachd Biadh is Drugaichean na h-Alba (FDA) mar a 'chiad neach-dìon dìonach a chaidh a bhuileachadh ann an làimhseachadh galair neònach. Tha portair amh Bortezomib air sochair clionaigeach dearbhach a shealltainn na aonar no mar phàirt de therapachadh cothlamachaidh gus cemo-radio / mothachadh rèidio a bhrosnachadh no buaidh a thoirt air strì dhrogaichean. Is e aon de na prìomh dhòighean a th 'ann am pùdar Bortezomib a tha co-cheangailte ris a' ghnìomhachd a th 'aige air a bhith a' fulang le bhith a 'cur crìoch air NOXA, a tha na phròtain proapoptotic, agus faodaidh NOXA eadar-obrachadh le pròtainnean anti-apoptotic de Bcl-2 fo-theaghlach Bcl-2 agus Bcl-3, agus toradh ann am bàs cealla apoptotic ann an ceallan neònach. Is e inneal cudromach eile de phortair amh Bortezomib tro bhith a 'cur sìos air slighe-slighe comharrachaidh NF-κB agus mar thoradh air sin tha a' ghinsean targaid anti-apoptotic a 'riaghladh sìos. Ged a tha a 'mhòr-chuid de shoirbheachas le portar Bortezomib air a bhith ann an iomairtean cinneamataigeach, tha a bhuaidh gu tinneasan cruaidh air a bhith nas lugha na misneachadh. A thuilleadh air an sin, tha cleachdadh clionaigeach farsaing de phùdar Bortezomib fhathast air a chuir bacadh le coltas truaigheachdan cuingealaichte le dà-donn, a bhith a 'strì ri drogaichean agus a' cur bacadh air cuid de choimeasan nàdarra. Dh'fhaodadh na co-dhùnaidhean sin cuideachadh le lighichean a stiùireadh ann a bhith a 'dealbhadh cleachdadh clionaigeach de phùdar amh Bortezomib, agus luchd-saidheans bunaiteach a bhrosnachadh gus an ath ghinealach a tha a' toirt casg air dìonachd a tha a 'leudachadh an raon èifeachdais agus a' cruthachadh freagairt clionaigeach nas seasmhaiche ann an euslaintich aillse. Tha tagraidhean eile ion-mhiannaichte airson a bhith a 'cleachdadh luchd-bacadh proteasome a' gabhail a-steach leasachadh luchd-bacadh an aghaidh easraichean sònraichte EXNUMX, a tha ag obair aig ìre thràth anns an t-slighe ubiquitin-proteasome, agus a bhith a 'lorg luchd-bacadh proteasome nach eil cho puinnseanach agus ùr bho stuthan nàdarra agus cungaidhean traidiseanta, a faodaidh iad tagraichean drogaichean a bharrachd a thoirt seachad airson chemoprevention aillse agus leigheas euslaintich aillse san àm ri teachd.

Stiùireadh a bharrachd

Is e druga a th'ann am bortezomib a tha a 'cur bacadh air a' mamail 26S proteasome. Tha an slighe ubiquitin-proteasome a 'toirt àite riatanach ann a bhith a' riaghladh co-chruinneas sònraichte de phrotainin sònraichte, agus mar sin a 'cumail suas dachaigh ann an ceallan. Tha bacadh air an proteasome 26S a 'cur bacadh air an proteolysis targaidichte seo, a dh'fhaodas buaidh a thoirt air iomadh casg air comharran anns a' chill. Faodaidh am briseadh seo de dhòighean-obrach àbhaisteach dachaigh bàsachadh cealla. Tha na h-eacarsaichean air dearbhadh gu bheil pùdar amh Bortezomib deatamach gu diofar sheòrsachan cealla aillse ann an vitro. Bidh Bortezomib amh pùdar ag adhbhrachadh dàil ann am fàs tùm ann an vivo ann am modalan tumad neo-clionaigeach, nam measg miolaoma ioma-fhillte. Tha e coltach gu bheil ceallan tumor, is e sin, ceallan a tha a 'roinneadh gu luath, nas mothachaile air bacadh proteasome.

Tha portair Bortezomib na inhibitor ath-chìseil de ghnìomhachd chymotrypsin coltach ris an 26S proteasome ann an ceallan mamail. Tha an proteasome 26S na fhillte mòr de phròtain a tha a 'diùltadh phrotainin a tha air an toirt seachad. Tha làrach gnìomhach an proteasome air a bhith coltach ri chymotrypsin, coltach ri trypsin, agus obair hydrolysis peptide postglutamyl. Tha an 26S proteasome a 'toirt a-mach caochladh phròtinean a tha riatanach dha mairsinn ceal aillse, leithid rùsgain, cnapan-tumaidh tumhair, BCL-2, agus bacadh kinase a tha a' crochadh air rothaireachd. Tha bacadh air na crìochan sin a 'mothachadh cheallan gu apoptosis. Tha portair amh Bortezomib gu math làidir ann an 26S proteasome, a tha a 'dèanamh mothachadh air gnìomhachd ann a bhith a' roinn mèileoma mhòra agus ceallan leukemic, mar sin a 'toirt taic do apoptosis. A thuilleadh air an sin, tha coltas ann gu bheil pùdar Bortezomib ag àrdachadh cugallachd nan ceallan aillse gu luchd-ionaid mì-chinnidh traidiseanta (me, gemcitabine, cisplatin, paclitaxel, irinotecan, agus rèididheachd).

Pùdar am Bortezomib

Min òrdugh 10grams.
Faodar an rannsachadh mu mheud àbhaisteach (taobh a-staigh 1kg) a chuir a-mach ann an 12 uair an dèidh pàigheadh.
Airson òrdugh nas motha (taobh a-staigh 1kg) faodar a chuir a-mach ann an làraichean obrach 3 an dèidh pàigheadh.

Pùdar dathach am Bortezomib Margaidheachd

Gus a bhith air a thoirt seachad sna làithean ri teachd.


Mar a cheannaicheas tu pùdar Bortezomib bho AASraw

1. Airson fios a chur thugainn leis a 'phost-d againn siostam ceasnachaidh, no skype air-loidhneriochdaire seirbheis luchd-cleachdaidh (CSR).
2. Gus am fiosrachadh agus an seòladh agad a thairgse dhuinn a thoirt dhuinn.
Bheir 3.Our CSR dhut an luachadh, an teirm pàighidh, an àireamh rianachd, na dòighean lìbhrigidh agus an ceann-latha tuairmseach (ETA) dhut.
4. Thèid airgead a dhèanamh agus thèid an stuth a chuir a-mach ann an 12 uairean (Airson òrdugh taobh a-staigh 10kg).
Fhuair 5.Goods agus bheir iad beachdan.

RO-RÀDH IS ULLACHADH:

Tha an stuth seo air a reic airson cleachdadh rannsachaidh a-mhàin. Cuir a-steach cumhachan reic. Chan ann airson caitheamh daonna, no cleachdaidhean meidigeach, lighiche-sprèidh no dachaigh.


=

COA

HNMR

Pùdar Bortezomib (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw-inntrigidh R & D

Recipes

Reasabaidhean Pùdar Bortezomib:

Gus sgrùdadh a dhèanamh air ar Riochdaiche Luchd-ceannach (CSR) airson fiosrachadh, airson an iomradh agad.

Tùsan agus luachaidhean toraidh

Is e seo a h-uile rud a dh 'fheumas tu fios mu Bortezomib