Seachadadh Dachaigh sna Stàitean Aonaichte, Canada Lìbhrigeadh Dachaigh, Seachadadh Dachaigh na h-Eòrpa

A h-uile dad mu dheidhinn Mibolerone (Seallaibh a 'coimhead)

Ath-bhreithneachadh 1.JW-642
2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
Ath-bhreithneachadh 3.OL-135
4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
5. PF-750 Ath-bhreithneachadh
6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184 Ath-bhreithneachadh
8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
9. Luchd-bacaidh roghnach de mhioacylglycerol lipase le buidheann reactive
10. Thoir sùil air ceannach casg air ceum JW-642 MAGL


Bhidio JW 642


I.JW 642 Caractaran bunaiteach:

ainm: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Foirmle Molecular: C21H20F6N2O3
Cuideam Molecular: 462.4
Point Fhuarach:
Temp Stòraidh: aig -20 ° C Pùdar Bliadhna 3
Color: Solas geal


1. Lèirmheas JW-642an aon rud

JW-642 (1416133-89-5) na ionnsaigh monoacylglycerol lipase (MAGL) cumhachdach, roghnach le IC50 de 7.6, 14 agus 3.7 nM airson luchag, ratan agus MAGL daonna, fa leth. Tha endocannabinoids mar 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) agus arachidonoyl ethanolamide nan lipidean gnìomhach bith-eòlach a tha an sàs ann an grunn phròiseasan synaptic, a 'gabhail a-steach gnìomhachadh gabhadan cannabinoid. Tha Monoacylglycerol lipase (MAGL) na shèine hydrolase a tha an urra ri hydrolysis 2-AG gu searbhac arachidonic agus glycerol, mar sin a 'cur crìoch air a dhreuchd bith-eòlasach. Tha JW-642 gu math làidir ann am monoacylglycerol lipase (MAGL) a tha a 'taisbeanaidhean luachan IC50 de 7.6, 14, agus 3.7 nM airson bacadh a chur air MAGL ann an luchag, lucha, agus membranan eanchainn daonna, fa leth. 1 JW-642 roghnach airson MAGL, a 'cur feum air co-chruinneachaidhean mòran nas àirde gus bacadh èifeachdach a thoirt air gnìomhachd searbhag aigideide hydrolase (IC50s = 31, 14, agus 20.6 μM airson luchag, ratan, agus membranan eanchainn daonna).

DATA TECHNICAL JW-642
bathar-ainm JW-642
Àireamh CAS 1416133-89-5
Formula C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
Fuasgladh Fuasgladh ann an DMSO> Bùth Stòiridh 10 mM aig -20 ° C
Cumadh Corporra Fuasgladh ann am methyl acetate
Àirde na Gaoithe Sampall measaidh: fuasgladh le deigh ghorm. Gach meud eile ri fhaighinn: soitheach le RT, no deigh ghorm air iarraidh
Stiùireadh coitcheann Gus faighinn a-mach nas àirde, cuir blàth air an tiùb aig 37 ℃ agus ga chrathadh anns an amar ultrasonic airson greis. Faodar fuasgladh stoca a chumail fo -20 ℃ airson grunn mhìosan.



Raw JW 642 pùdar (1416133-89-5) hplc≥98% | AASraw pùdar


2. Gnìomhachd bith-eòlasach-CAS: 1416133-89-5an aon rud

Tha JW-642 gu math làidir ann am monoacylglycerol lipase (MAGL) a tha a 'taisbeanaidhean luachan IC50 de 7.6, 14, agus 3.7 nM airson bacadh a chur air MAGL ann an luchag, lucha, agus membranan eanchainn daonna, fa leth. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (luch / rat / MAGL daonna)
Targaid: Inhibitor MAGL Tha JW-642 roghnach airson MAGL, a tha a 'feumachdainn co-chruinneachaidhean mòran nas àirde gus bacadh èifeachdach a thoirt air gnìomhachd searbhag amide hydrolase (IC50s = 31, 14, agus 20.6 M airson luchag, lucha, agus membranan eanchainn daonna).


3. Lèirmheas OL-135an aon rud

Tha OL-135 na fhrithealaiche CNS, a 'cur bacadh air FAAH. Tha OL-135 a 'tairgse leigheas-leigheis analgesic ann an diofar mhodalan ainmhidhean às aonais an truaill a tha co-cheangailte ris a' CB1 agonism dìreach. Tha anAAH Inhibitor OL-135 a 'cur bacadh air a bhith a' togail, ach chan e daingneachadh, air eagal co-theacsa. Tha dàta a 'moladh dreuchd shònraichte airson endocannabinoids ann am fo-sheata de chùisean eagallach.

DATA TECHNICAL OL-135
bathar Ainm OL-135
Àireamh CAS 681135-77-3
coltas Pùdar soladach
Ìosal > 98% (no a 'toirt iomradh air an Teisteanas Mion-sgrùdaidh)
Àirde na Gaoithe Air a thoirt a-mach fo thimcheall teothachd mar cheimigeach neo-cunnartach. Tha an toradh seo seasmhach gu leòr airson beagan sheachdainean rè na luingeis àbhaisteach agus an ùine a thathar a 'cur seachad ann an Cuspairean.
stòradh Staid Dry, dorcha agus aig 0 - 4 C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean) no -20 C airson ùine fhada (mìosan gu bliadhnaichean).
Fuasgladh Fuasgladh ann an DMSO, chan ann ann an uisge
Sgeilbheatha > 2 bliadhna ma thèid a stòradh gu ceart
A 'cruthachadh dhrugaichean Faodar an druga seo a chruthachadh ann an DMSO
Stòradh Fuasgladh Stoc 0 - 4 C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 C airson ùine fhada (mìosan)


4. Gnìomhachd bith-eòlasach-CAS: 681135-77-3an aon rud

Tha OL-135 na fhrithealaiche CNS, a 'cur bacadh air a' chùis aig FAAH gun a bhith a 'seachnadh gnìomhan CB1, CB2 agus μ agus δ opioid a tha a' meudachadh gnìomhachd analgesic agus hypothermic anandamide.


5. PF-750 Ath-bhreithneachadhan aon rud

Is e searbhag amide hydrolase (FAAH) an t-enzyme a tha an urra ri bhith a 'hydrolysis agus a' toirt air falbh amides aig a bheil geir saille, a 'gabhail a-steach anandamide agus oleamide. Tha PF-750 na neach-bac FAAH a tha an urra ris an ùine, le luachan IC50 de 0.6 agus 0.016 μM nuair a thèid a dhèanamh ro-làimh le FAAH daonna ath-ath-chuingealaichte airson mionaidean 5 agus 60, fa leth. 1 Pròbhaidh stèidhichte air gnìomhachd de phròbamaidean caractar daonna agus murine a nochd gu bheil PF-750 gu math roghnaichte airson FAAH co-cheangailte ri haidrolases sèine eile, a 'sealltainn gu bheil gnìomhachd sam bith a dh' fhaodadh fhaicinn a-mach às an làrach suas gu 500 μM.

DATA TECHNICAL PF-750
bathar-ainm PF-750
Àireamh CAS 959151-50-9
coltas Pùdar soladach
Ìosal > 98% (no a 'toirt iomradh air an Teisteanas Mion-sgrùdaidh)
Àirde na Gaoithe Air a thoirt a-mach fo thimcheall teothachd mar cheimigeach neo-cunnartach. Tha an toradh seo seasmhach gu leòr airson beagan sheachdainean rè na luingeis àbhaisteach agus an ùine a thathar a 'cur seachad ann an Cuspairean.
stòradh Staid Dry, dorcha agus aig 0 - 4 C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean) no -20 C airson ùine fhada (mìosan gu bliadhnaichean).
Fuasgladh Fuasgladh ann an DMSO
Sgeilbheatha > 2 bliadhna ma thèid a stòradh gu ceart
A 'cruthachadh dhrugaichean Faodar an druga seo a chruthachadh ann an DMSO
Stòradh Fuasgladh Stoc 0 - 4 C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean), no -20 C airson ùine fhada (mìosan)


6. Gnìomhachd bith-eòlasach-CAS: 959151-50-9an aon rud

Tha PF-750 na neach-bac FAAH a tha an urra ri ùine, a dh 'ath-dhìoladh agus le luachan IC50 0.6 agus 0.016 μM nuair a thèid a dhèanamh ro-làimh le FAAH daonna ath-chuingealaichte airson mionaidean 5 agus 60, fa leth. Is e searbhag amide hydrolase (FAAH) an t-enzyme a tha an urra ri bhith a 'hydrolysis agus a' toirt air falbh amides aig a bheil geir saille, a 'gabhail a-steach anandamide agus oleamide. Nochd profiling stèidhichte air gnìomhachd diofar proteome samples daonna agus murine gu bheil PF-750 gu math roghnach airson FAAH co-cheangailte ri haidrolasan serine eile, a 'sealltainn gu bheil gnìomhachd sam bith taobh a-muigh na làraich suas gu 500 μM. Tha PF-750 a 'sealltainn comasachd nas fheàrr 10-fold na URB597 (Sigma # U4133) an dèidh 30 ro-roinneadh. Tha PF-750 gu math roghnach air FAAH. Fiù 's aig ìre cho àrd ri 500 μM, cha robh eadar-obrachadh aige le mòran de na h-einnseanan a chaidh a dhearbhadh, ach cha robh URB597 agus luchd-bacadh FAAH eile aithnichte gu math aig ìre ìosal (100 μM).

MAGL inhibitor agus FAAH Inhibitor JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184 Ath-bhreithneachadhan aon rud

Tha JZL-184 (1101854-58-3) na neach-cùis làidir agus roghnach de MAGL le IC50 de 8 nM agus 4 μM airson bacadh a chur air MAGL agus FAAH ann an sgàinnean eanchainn luch fa leth. Luach IC50: Targaid 8 nM: Inhibitor MAGL in vitro: JZL-184 a 'sgaoileadh DSE ann an neuronaichean Purkinje ann an slices cerebellar agus DSI ann an neurons pyramidal ann an CA1 ann an sgoltagan hippocampal. Tha JZL-184 nas miosa na luchag MAGL na MAGL rat. in vivo: Nuair a tha e air a rianachd gu luchainn aig 16 mg / kg, gu h-eadar-sheòrsach, bidh JZL-184 a 'lùghdachadh gnìomhachd MAGL le 85%, a' togail ìrean 2-AG eanchainn le 8-fold, agus a 'toirt buaidh air gnìomhachd anailis ann an grunn deuchainnean pian a tha a' toirt buaidh gu ìreail gu dìreach agonists cannabinoid meadhanach (CB1). Rinn rianachd mòr de JZL-184 gu FAAH (- / -) luchagan àrdachadh meud fo-sheata de fhreagairtean cannabimimetic, thug leigheas JZL-184 a-rithist foighidinn dha na buaidhean antinociceptive aige, lùghdaich e gu buaidhean leigheas Δ-tetrahydrocannabinol, sìos ann an receptor CB1 agonist-stimulated guanosine 5'-O- (3 - [(35) S] thio) ceangail thràth-fhosgailte, agus an eisimeileachd mar a tha air a chomharrachadh le giùlan tarraing-às a-mach rimonabant, a dh'aindeoin genotype.

JZL -184 DATA TEICNIGEACH
Ainm eile JZL-184
Formula Formula
MW 520.5
Stòr AASraw
CAS 1101854-58-3
Ìosal ≥98% (TLC)
coltas Solas buidhe pailt
Fuasgladh Fuasgladh ann an DMSO (10mg / ml)


8. Gnìomhachd bith-eòlasach-CAS: 1101854-58-3an aon rud

Tha JZL-184 a 'bacadh gu roghnach MAGL, is e an enzym as motha a tha an urra ri bhith a' crìonadh an endocannabinoid 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Is e Anandamide agus 2-AG an dà endocannabinoids endogenous a bhios a 'cur an sàs nan receptan cannabinoid CB1 agus CB2. Tha anandamide gu ìre mhòr air a mheileachadh le searbhag searideach amide hydrolase (FAAH), ach thathas den bheachd gur e monoacylglycerol lipase (MAGL) an einnsear a tha gu sònraichte an urra ri bhith a 'crìonadh 2-AG. Tha e doirbh obair an dà chuid a sgaradh oir chan eil a 'chuid as motha de luchd-bacadh a tha rim faighinn an-dràsta air MAGL a' taghadh, agus cuideachd a 'bacadh FAAH no enzymes eile. Is e JZL-184 a 'chiad inhibitor roghnach de MAGL le portachd nanomolar agus thar roghnaidheachd fillte 200 airson MAGL vs FAAH. Nuair a chaidh a rianachd gu luchainn, mheudaich JZL-184 ìrean 2-arachidonoylglycerol san eanchainn le mu 8-fold, gun èifeachd air ìrean anandamide.


9. Luchd-bac air leth roghainn de monoacylglycerol lipase le buidheann reactivean aon rud



Tha na endocannabinoids 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) agus N-arachidonoyl ethanolamine (anandamide) gu ìre mhòr air an diùltadh le monoacylglycerol lipase (MAGL) agus searbhag searideach amide hydrolase (FAAH), fa leth. Tha an lorg o carbamates O-aryl o chionn ghoirid mar JZL-184 mar luchd-bacadh MAGL roghnach air cothrom a thoirt do rannsachadh gnìomhach air 2-AG a 'comharrachadh slighean ann an vivo. A dh 'aindeoin sin, tha JZL-184 agus luchd-bacadh MAGL eile a tha fhathast a' taisbeanadh tar-ath-reactivity aig ìre ìseal le FAAH agus carboxylesterases iomallach, rud a dh'fhaodas an cleachdadh ann an cuid de sgrùdaidhean bith-eòlasach. An seo, tha sinn a 'toirt cunntas air clas eadar-dhealaichte de carbamates O-hexafluoroisopropyl (HFIP) a tha a' bacadh MAGL in vitro agus ann an gnìomh le comas fìor mhath agus taghadh nas fheàrr gu mòr, a 'gabhail a-steach a bhith a' sealltainn tar-ath-reactivity a lorgar le FAAH. Tha na co-dhùnaidhean sin a 'comharrachadh carbamates HFIP mar chemotype ioma-fhillte airson bacadh a chur air MAGL agus bu chòir brosnachadh a thoirt do luchd-bacadh sèine-uisge eile a bhios a' giùlan bhuidhnean reactive coltach ri structaran fo-structaran nàdarra.


10. Stiùireadh air a bhith a 'ceannach casg JW-642 MAGL ceum air cheuman aon rud

♦ Google AASraw, cuir a-steach www.aasraw.com.
♦ Rannsaich Pùdar JW-642 (1416133-89-5) air AASraw
♦ Faigh a-mach Pùdar JW-642 Windows XP, agus sgrìobh sìos na h-iarrtasan agad.
♦ Bheir sinn am post-d agad agus bruidhinnidh sinn barrachd fiosrachaidh dhut.
♦ Dearbhaich an t-òrdugh, an uair sin pàighidh a dhèanamh agus cuiridh sinn bathar lìbhrigidh air dòigh dhut nas fhaide air adhart.


0 leithid
Seallaidhean 2867

Faodaidh tu cuideachd toigh

Beachdan dùinte.