Dè na drogaichean as èifeachdaiche airson aillse broilleach a làimhseachadh?
Bidh AASraw a ’dèanamh pùdar Cannabidiol (CBD) agus Ola riatanach Hemp ann an tòrr!

Neratinib

 

  1. Dè an eòlas a th ’againn mu aillse broilleach?
  2. Toraidhean clionaigeach Le FDA Apprvoal
  3. Dè a th 'ann an Neratinib?
  4. Cò a dh ’fhaodadh a bhith feumach air Neratinib?
  5. Ciamar a gheibh thu fios a bheil Neratinib ceart dhut fhèin?
  6. Ciamar a tha Neratinib ag obair?
  7. Ciamar a bheir sinn Neratinib?
  8. Dè a chì sinn buaidhean taobh Neratinib?
  9. Co-dhùnadh

 

Dè an eòlas a th ’againn mu dheidhinn Aillse crùin

Is e aillse broilleach an seòrsa aillse as cumanta ann am boireannaich, a ’riochdachadh 15% de gach cùis aillse ùr anns na Stàitean Aonaichte. Ann an 2017, bhathar a ’meas gun deach 252,710 cùis ùr de dh’ aillse broilleach a dhearbhadh, agus gum bàsaich còrr is 40,600 boireannach bhon ghalar. Faodaidh aillse broilleach cuideachd, glè ainneamh, buaidh a thoirt air fir, le timcheall air 2470 cùis ùr air a dhearbhadh gach bliadhna.

Tha timcheall air 15% gu 20% de tumors aillse broilleach HER2-positive. Tha barrachd cunnart ann an aillse broilleach le ìrean àrda de HER2 airson metastasis, freagairt làimhseachaidh neo-iomchaidh, agus ath-chuairteachadh.

Dh ’atharraich an leasachadh agus aonta Rianachd Biadh is Drugaichean na SA (FDA) às deidh sin trastuzumab (Herceptin), antagonist gabhadair HER2, am paradigm làimhseachaidh airson euslaintich le galar HER2-positive. Nuair a chaidh trastuzumab a chur ri chemotherapy, bha na h-ìrean mairsinn iomlan airson boireannaich le ìre thràth Aillse broilleach HER2-positive air a leasachadh le suas ri 37%. Ach, tha timcheall air 26% de dh ’euslaintich le galar ath-chuairteach às deidh làimhseachadh le trastuzumab.

Tha leigheasan eile a tha ag amas air aillse broilleach HER2-positive a ’toirt a-steach pertuzumab (Perjeta), antibody monoclonal; ado-trastuzumab emtansine (Kadcyla), antibody monoclonal ceangailte ri droga chemotherapy; agus lapatinib (Tykerb), neach-dìon kinase.

 

Toraidhean Clionaigeach Le FDA Apprvoal

Bha aonta FDA de Neratinib stèidhichte air deuchainn Ìre III ExteNET, deuchainn ioma-ionad, air thuaiream, dà-dall, air a riaghladh le placebo de neratinib às deidh làimhseachadh trastuzumab aidmheil. Chlàraich a ’chùis-lagha 2,840 boireannach le aillse broilleach ìre thràth HER2-positive agus taobh a-staigh dà bhliadhna bho bhith a’ crìochnachadh trastuzumab aidmheil. Chaidh na cuspairean air thuaiream gus neratinib (n = 1420) no placebo (n = 1420) fhaighinn airson aon bhliadhna. Sheall toraidhean deuchainn ExteNET, às deidh dà bhliadhna de leantainn, gun robh mairsinneachd ionnsaigheach gun ghalar (iDFS) aig 94.2% ann an cuspairean a chaidh an làimhseachadh le neratinib an coimeas ri 91.9% anns an fheadhainn a bha a ’faighinn placebo.

Chaidh Neratinib a mheasadh cuideachd ann an deuchainn Ìre III NALA, deuchainn fo smachd air thuaiream de neratinib a bharrachd air capecitabine ann an euslaintich le aillse broilleach meatastatach HER2-positive a tha air dà no barrachd riaghaltasan stèidhichte air anti-HER2 fhaighinn. Chlàraich an deuchainn 621 euslaintich a chaidh air thuaiream (1: 1) gus neratinib 240 mg fhaighinn gu beòil aon uair san latha air làithean 1-21 ann an co-bhonn le capecitabine 750 mg / m2 air a thoirt seachad gu beòil dà uair san latha air làithean 1-14 airson gach cearcall 21-latha ( n = 307) no lapatinib 1250 mg beòil aon uair san latha air làithean 1-21 ann an co-bhonn le capecitabine 1000 mg / m2 air a thoirt seachad gu beòil dà uair san latha air làithean 1-14 airson gach cearcall 21-latha (n = 314). Chaidh euslaintich a làimhseachadh gus an tàinig adhartas galair no puinnseanta neo-iomchaidh. Mar thoradh air làimhseachadh le neratinib ann an co-bhonn le capecitabine thàinig piseach mòr gu staitistigeil air mairsinneachd gun adhartas (PFS) an coimeas ri làimhseachadh le lapatinib a bharrachd air capecitabine. Bha an ìre PFS aig 12 mìosan aig 29% airson euslaintich a fhuair neratinib a bharrachd air capecitabine vs 15% airson euslaintich a fhuair lapatinib a bharrachd air capecitabine; bha an ìre PFS aig 24 mìosan aig 12% an aghaidh 3%, fa leth. Bha meadhan OS 21 mìosan airson euslaintich a fhuair neratinib ann an co-bhonn le capecitabine an coimeas ri 18.7 mìosan airson euslaintich a fhuair lapatinib ann an cothlamadh a bharrachd air capecitabine.

 

Neratinib

 

Is Neratinib?

Neratinib (CAS: 698387-09-6) na dhroga leigheis cuimsichte (bith-eòlasach) a tha a ’cur bacadh air fàs agus sgaoileadh aillse broilleach. Is e Neratinib ainm neo-bhranndaichte an druga. Is e Nerlynx an t-ainm branda.

 

MIght Feum air N.eratinib?

Faodar Neratinib a thabhann do dhaoine aig a bheil aillse broilleach bun-sgoile a tha an dà chuid:

Receptor Gabhail hormona dearbhach (aillse broilleach a tha air a bhrosnachadh gu fàs leis na h-hormonaichean estrogen no progesterone)

❷ HER2 deimhinneach (aillse broilleach aig a bheil ìre nas àirde na àbhaist de phròtain HER2)

 

Ciamar a gheibh thu fios a bheil Neratinib ceart dhut fhèin?

Tha grunn deuchainnean air an cleachdadh gus faighinn a-mach a bheil aillse broilleach HER2-positive. Is e dhà de na deuchainnean as cumanta:

 

 IHC (ImmunoHistoChemistry)

Bidh an deuchainn IHC a ’cleachdadh dath ceimigeach gus na pròtanan HER2 a staining. Tha an IHC a ’toirt sgòr de 0 gu 3+ a bhios a’ tomhas na tha de phròtainean HER2 air uachdar cheallan ann an sampall clò aillse broilleach. Ma tha an sgòr 0 gu 1+, thathas den bheachd gu bheil e HER2-àicheil. Ma tha an sgòr 2+, tha e air a mheas mar chrìoch. Thathas den bheachd gu bheil sgòr 3+ HER2-positive.

Ma tha toraidhean deuchainn IHC crìochnaichte, tha coltas ann gun tèid deuchainn FISH a dhèanamh air sampall den stuth aillse gus faighinn a-mach a bheil an aillse HER2-positive.

 

 FISH (Fluorescence In Situ Hybridization)

Bidh an deuchainn FISH a ’cleachdadh bhileagan sònraichte a tha ceangailte ris na pròtanan HER2. Tha ceimigean air an cur ris na bileagan sònraichte gus am bi iad ag atharrachadh dath agus a ’deàrrsadh san dorchadas nuair a cheanglas iad ris na pròtanan HER2. Is e an deuchainn seo an tè as ceart, ach tha e nas daoire agus bheir e nas fhaide toraidhean a thilleadh. Sin as coireach gur e deuchainn IHC mar as trice a ’chiad deuchainn a thèid a dhèanamh gus faicinn a bheil aillse HER2-positive. Leis an deuchainn FISH, gheibh thu sgòr de dheimhinneach no àicheil (bidh cuid de ospadalan a ’gairm toradh deuchainn àicheil“ neoni ”).

 

Ciamar a tha Neratinib ag obair?

Bidh cansearan broilleach HER2-positive a ’dèanamh cus den phròtain HER2. Tha am pròtain HER2 na shuidhe air uachdar ceallan aillse agus a ’faighinn comharran a dh’ innseas don aillse fàs agus sgaoileadh. Tha timcheall air aon a-mach às gach ceithir cansearan broilleach HER2-positive. Tha cansearan broilleach HER2-positive buailteach a bhith nas ionnsaigheach agus nas duilghe a làimhseachadh na cansearan broilleach HER2-negative. Tha Neratinib na inhibitor pan-HER nach gabh a thionndadh. Bidh Neratinib a ’sabaid aillse broilleach HER2-positive le bhith a’ cur bacadh air comas nan ceallan aillse comharran fàis fhaighinn.

Tha Neratinib a leigheas sònraichte, ach eu-coltach ri Herceptin (ainm ceimigeach: trastuzumab), Kadcyla (ainm ceimigeach: T-DM1 no ado-trastuzumab emtansine), agus Perjeta (ainm ceimigeach: pertuzumab), chan e leigheas cuimsichte dìonach a th ’ann. Tha leigheasan cuimsichte dìonach nan dreachan de antibodies a tha a ’nochdadh gu nàdarra a bhios ag obair mar antibodies air an dèanamh leis na siostaman dìon againn. Tha Neratinib na stuth ceimigeach, chan e antibody.

 

Ciamar a bheir sinn Neratinib?

Is e an dòs de neratinib a thathar a ’moladh 240 mg (6 tablaidean), air a thoirt beòil aon uair gach latha le biadh, agus air a chleachdadh gu leantainneach airson 1 bhliadhna. Tha Neratinib ri fhaighinn mar chlàr 40-mg.

Airson prophylaxis antidiarrheal, bu chòir loperamide a chleachdadh gu co-rèiteach leis a ’chiad dòs de neratinib agus a leantainn rè a’ chiad 2 chearcall (ie, 56 latha) de làimhseachadh, agus an uairsin mar a dh ’fheumar. Bu chòir innse dha na h-euslaintich gluasadan caolan 1 gu 2 a chumail gach latha, agus bu chòir an stiùireadh air mar a chleachdas iad dòighean làimhseachaidh antidiarrheal.

Tha molaidhean sònraichte mu bhriseadh dòs agus / no lughdachadh dòs, stèidhichte air fulangas fa leth an euslaintich, air am mìneachadh anns an fhiosrachadh òrdachaidh. Airson euslaintich le fìor dhroch hepatic, bu chòir an dòs neratinib tòiseachaidh a lùghdachadh gu 80 mg.

 

Thugadh fa-near: cha robh a h-uile dàta ach mar iomradh, bho Tablaidean NERLYNX (neratinib) (PDF)

 

Dè a chì sinn buaidhean taobh Neratinib? 

Is e frith-bhuaidh gu math cumanta a th ’ann an droch bhuinneach goirid às deidh dha neratinib a thòiseachadh. Anns an deuchainn ExteNET, bha a ’bhuinneach mhòr aig mu 40% de na boireannaich a chaidh a làimhseachadh le neratinib mar taobh-bhuaidh.

Tha aonta an FDA a ’moladh gun tèid loperamide (tha ainmean branda a’ toirt a-steach Imodium, Kaopectate 1-D, agus Smachd Buinneach Pepto) le neratinib airson a ’chiad 56 latha de làimhseachadh agus an uairsin mar a dh’ fheumar gus cuideachadh le bhith a ’riaghladh a’ bhuineach.

 

Fo-bhuaidhean cumanta eile aig neratinib tha:

▪ vomiting

▪ nausea

▪ pian bhoilg

▪ sgìths

▪ broth

▪ lotan beul

 

Ann an cuid de shuidheachaidhean, neratinib faodaidh e droch dhuilgheadasan grùthan adhbhrachadh. Innis don dotair agad sa bhad ma tha gin de na soidhnichean a leanas agad de dhuilgheadasan grùthan:

▪ buidhe a ’chraicinn no gealagan nan sùilean

▪ mùn dorcha no donn

▪ a ’faireachdainn gu math sgìth

▪ call càil bìdh

▪ pian air taobh deas na abdomen

▪ bleeding no bruis nas fhasa na an àbhaist

 

Co-dhùnadh

Chomharraich aonta FDA de neratinib, inhibitor kinase beòil, gu robh a ’chiad roghainn làimhseachaidh breithneachaidh leudaichte ri fhaighinn airson euslaintich iomchaidh le broilleach ìre thràth, HER2-positive aillse. Euslaintich le HER2-positive aillse-broillich a fhuair neratinib airson 1 bhliadhna choilean iad mairsinneachd mòr 2-bliadhna ionnsaigheach gun ghalar an coimeas ri euslaintich a fhuair placebo, às deidh chemotherapy agus leigheas breithneachaidh stèidhichte air trastuzumab.

 

Fiosrachadh

[1] Chan A, Delaloge S, Holmes FA, et al; airson Buidheann Sgrùdaidh ExteNET. Neratinib às deidh leigheas breithneachaidh stèidhichte air trastuzumab ann an euslaintich le aillse broilleach HER2positive (ExteNET): deuchainn ìre 3 multicentre, air thuaiream, dà-dall, placebocontrolled. Lancet Oncol. 2016; 17: 367-377.

[2] Rianachd Biadh is Drugaichean na SA. Bidh FDA a ’ceadachadh làimhseachadh ùr gus an cunnart bho aillse broilleach a lughdachadh. Fios naidheachd. 17 Iuchar 2017.

[3] Tablaidean Nerlynx (neratinib) [fiosrachadh òrdachaidh]. Los Angeles, CA: Bith-theicneòlas Puma; Iuchar 2017.

[4] Institiud Nàiseanta Ailse. Luchd-ionaid cuimsichte gnìomhach an aghaidh aillse broilleach HER2-positive: ceistean agus freagairtean. Air ùrachadh 1 Ògmhios 2014. www.cancer.gov/types/breast/research/altto-qa. Air a ruigheachd 22 Sultain 2017.

[5] Singh J, Petter RC, Baillie TA, Whitty A (Giblean 2011). “Ath-bheothachadh dhrogaichean covalent”. Lèirmheasan nàdair. Lorg dhrogaichean. 10 (4): 307–17. doi: 10.1038 / nrd3410. PMID 21455239. S2CID 5819338.

[6] Minami Y, Shimamura T, Shah K, LaFramboise T, Glatt KA, Liniker E, et al. (Iuchar 2007). “Tha na prìomh mutants a thig bho aillse sgamhain ERBB2 oncogenic agus tha iad co-cheangailte ri cugallachd ris an inhibitor EGFR / ERBB2 do-atharraichte HKI-272”. Oncogene. 26 (34): 5023–7. doi: 10.1038 / sj.onc.1210292. PMID 17311002.

[7] Institiud Nàiseanta Ailse. Làimhseachadh aillse broilleach fireann (PDQ) - dreach proifeasanta slàinte. Air ùrachadh 25 Cèitean, 2017. www.cancer.gov/types/breast/hp/male-breast-treatment-pdq. Air a ruigheachd 22 Sultain 2017.

0 leithid
Seallaidhean 3401

Faodaidh tu cuideachd toigh

Beachdan dùinte.