Afatinib (BIBW2992) - Solaraiche Factaraidh Dèanadair
Bidh AASraw a ’dèanamh pùdar Cannabidiol (CBD) agus Ola riatanach Hemp ann an tòrr!

Afatinib (BIBW2992)

Rangachadh: Roinn-seòrsa:

Tha pùdar Afatinib, air a reic fon ainm branda Gilotrif am measg feadhainn eile, na chungaidh-leigheis a thathas a ’cleachdadh airson a bhith a’ làimhseachadh carcinoma sgamhain cealla nach eil beag (NSCLC). Buinidh e don teaghlach inhibitor tyrosine kinase de chungaidh-leigheis. Tha e air a thoirt le beul.

bathar Tuairisgeul

Feartan bunaiteach

bathar Ainm Pùdar Afatinib (BIBW2992)
Àireamh CAS 850140-73-7
An ìomhaigheag airson Molecular Formula C32H33ClFN5O11
Cuideam Foirmle 718.09
Synonyms 850140-73-7;

BIBW-2992;

BIBW 2992;

BIBW2992. Pùdar Afatinib dimaleate;

coltas Pùdar buidhe aotrom
Stòradh agus Làimhseachadh Tioram, dorcha agus aig 0 - 4 C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean) no -20 C airson ùine fhada (mìosan gu bliadhnaichean).

 

Tuairisgeul Pùdar Afatinib

Tha pùdar Afatinib, air a reic fon ainm branda Gilotrif am measg feadhainn eile, na chungaidh-leigheis a thathas a ’cleachdadh airson a bhith a’ làimhseachadh carcinoma sgamhain cealla nach eil beag (NSCLC). Buinidh e don teaghlach inhibitor tyrosine kinase de chungaidh-leigheis. Tha e air a thoirt le beul. Tha e air a chleachdadh sa mhòr-chuid gus dèiligeadh ri cùisean de NSCLC a bhios a ’caladh mùthaidhean anns a’ ghine gabhadair feart fàis epidermal (EGFR).

Chaidh pùdar Afatinib (BIBW2992), inhibitor neo-sheasmhach de theaghlach ErbB de tyrosine kinases, a shealltainn gu bhith a ’cuir às do phosphorylation EGFR a chaidh a bhrosnachadh le EGF agus iomadachadh cealla ann an grunn loidhnichean cealla EGFR-overexpressing agus HER2-expressing mar A431, NIH-3T3 -HER2, NCI-N87 agus BT-474.

Chaidh a ’phàirt seo a chleachdadh gu mòr ann an grunn mhodalan beathach gus sgrùdadh a dhèanamh air àite EGFR / HER2. Bha rianachd beòil pùdar afatinib a ’cur bacadh air fàs agus mairsinn cealla aillse agus a’ cuir stad air toirt air ais tumhair ann am modalan xenograft agus aillse sgamhain transgenic. A bharrachd air an sin, tha pùdar afatinib air a chomharrachadh mar neach-bacadh EGFR a chaidh aontachadh airson làimhseachadh euslaintich le aillse sgamhain cealla nonsmall EGFR-mutated.

 

Uidheam gnìomh pùdar Afatinib

Coltach ri lapatinib agus neratinib, tha pùdar afatinib na inhibitor protein kinase a tha cuideachd gu neo-sheasmhach a ’cur bacadh air gabhadair factair fàis epidermal daonna 2 (Her2) agus kinases gabhadair fàs epidermal (EGFR).

Tha pùdar Afatinib chan ann a-mhàin gnìomhach an aghaidh mùthaidhean EGFR air an cuimseachadh le luchd-dìon tyrosine-kinase den chiad ghinealach (TKIs) mar erlotinib no gefitinib, ach cuideachd an aghaidh mùthaidhean nach eil cho cumanta a tha an aghaidh nan drogaichean sin.

Ach, chan eil e gnìomhach an aghaidh mùthadh T790M a bhios mar as trice a ’feumachdainn drogaichean treas ginealach mar osimertinib. Air sgàth a ghnìomhachd a bharrachd an aghaidh Her2, thathas a ’sgrùdadh airson aillse broilleach a bharrachd air canseirean eile air an stiùireadh le EGFR agus Her2.

 

Iarrtas pùdar Afatinib

Tha pùdar Afatinib na derivative anilino-quinazoline beòil beòil agus inhibitor den gabhadair factair fàis epidermal tyrosine kinase (RTK), le gnìomhachd antineoplastic.

Tha pùdar Afatinib cuideachd na inhibitor tyrosine kinase (RTK) dà-chonnaidh beòil le gnìomhachd antineoplastic. Bidh inhibitor tyrosine kinase EGFR / HER2 BIBW 2992 a ’ceangal gu neo-sheasmhach ri gabhadairean factaran fàis epidermal daonna 1 agus 2 (EGFR-1; HER2), a dh’ fhaodadh a bhith a ’cur bacadh air fàs tumhair agus angiogenesis. Is e EGFR / HER2 RTK a bhuineas don superfamily EGFR; tha an dà chuid a ’cluich prìomh dhleastanasan ann an iomadachadh cealla tumhair agus vascachadh tumhair agus tha iad air an toirt thairis ann an iomadh seòrsa cealla aillse.

Tha pùdar Afatinib air aontachadh ann am mòran den t-saoghal (a ’toirt a-steach na Stàitean Aonaichte, Canada, an Rìoghachd Aonaichte agus Astràilia) airson a bhith a’ làimhseachadh carcinoma sgamhain cealla neo-bheag meatastatach (NSCLC), air a leasachadh le Boehringer Ingelheim. Bidh e ag obair mar inhibitor angiokinase.

 

Buaidhean taobh & rabhadh pùdar Afatinib

Tha na fo-bhuaidhean a leanas cumanta (a ’tachairt ann an còrr air 30%) airson euslaintich a tha a’ gabhail pùdar afatinib:

▪ Buinneach

▪ Brùthadh acneiform (buidheann de shuidheachaidhean craiceann coltach ri acne)

▪ Leòintean beul

▪ Paronychia (gabhaltachd ìnean)

▪ Beul tioram

 

Is e frith-bhuaidhean nach eil cho cumanta (a ’tachairt ann an 10-29%) airson euslaintich a tha a’ faighinn pùdar afatinib:

▪ Lùghdaich miann

▪ Itching

▪ Call cuideam

▪ Bleeds sròin

▪ Cystitis (gabhaltachd bladder)

▪ Cheilitis (sèid nan bilean)

▪ Fiabhras

▪ Hypokalemia (potasium ìosal)

▪ Conjunctivitis (sùil pinc)

▪ Rhinorrhea (sròn runny)

▪ Enzyman grùthan àrdaichte

Chan eil a h-uile frith-bhuaidhean air an liostadh gu h-àrd. Chan eil cuid a tha tearc (a ’tachairt ann an nas lugha na timcheall air 10 sa cheud de euslaintich) air an liostadh an seo. Cuir fios chun t-solaraiche cùram slàinte agad an-còmhnaidh ma tha comharraidhean neo-àbhaisteach agad.

 

Rudan cudromach ri chuimhneachadh mu na fo-bhuaidhean aig pùdar afatinib:

Cha bhith a ’mhòr-chuid de dhaoine a’ faighinn eòlas air na fo-bhuaidhean pùdar afatinib a tha air an liostadh.

▪ Tha fo-bhuaidhean pùdar Afatinib gu tric ro-innseach a thaobh an tòiseachadh, fad agus dè cho dona ‘s a tha iad.

▪ Tha frith-bhuaidhean pùdar Afatinib cha mhòr an-còmhnaidh comasach air ais agus falbhaidh iad às deidh an leigheas a chrìochnachadh.

▪ Faodaidh frith-bhuaidhean pùdar Afatinib a bhith gu math furasta a làimhseachadh. Tha mòran roghainnean ann gus fo-bhuaidhean pùdar afatinib a lughdachadh no casg a chuir air.

 

Fiosrachadh

[1] Prim N, Fore M, Mennecier B. [Pùdar Afatinib (BIBW 2992).]. Clin Pneumol. 2014 Cèitean 27. pii: S0761-8417 (14) 00047-9. doi: 10.1016 / j.pneumo.2014.03.002. [Epub air thoiseach air clò] Lèirmheas. Frangach. PubMed PMID: 24878189.

[2] D'Arcangelo M, Hirsch FR. Goireas clionaigeach agus coimeasach de phùdar afatinib ann an aillse sgamhain cealla nach eil beag. Bith-eòlas. 2014 Giblean 23; 8: 183-92. doi: 10.2147 / BTT.S40567. eCollection 2014. Lèirmheas. PubMed PMID: 24790411; PubMed Central PMCID: PMC4003149.

[3] Bowles DW, Weickhardt A, Jimeno A. Pùdar Afatinib airson làimhseachadh euslaintich le aillse sgamhain cealla neo-bheag EGFR-positive. Drogaichean an-diugh (Barc). 2013 Sultain; 49 (9): 523-35. doi: 10.1358 / dot.2013.49.9.2016610. Lèirmheas. PubMed PMID: 24086949.

[4] Köhler J, pùdar Schuler M. Afatinib, erlotinib agus gefitinib anns an leigheas ciad-loidhne de adenocarcinoma sgamhain EGFR mutation-positive: lèirmheas. Onkologie. 2013; 36 (9): 510-8. doi: 10.1159 / 000354627. Epub 2013 Lùnastal 19. Lèirmheas. PubMed PMID: 24051929.

[5] Yap TA, Popat S. Dreuchd pùdar afatinib ann an riaghladh carcinoma sgamhain cealla nach eil beag. Toxicol Metab Drug Opin eòlach. 2013 Samhain; 9 (11): 1529-39. doi: 10.1517 / 17425255.2013.832755. Epub 2013 Lùnastal 28. Lèirmheas. PubMed PMID: 23985030.

[6] Dungo RT, Keating GM. Pùdar Afatinib: a ’chiad chead cruinneil. Drogaichean. 2013 Sultain; 73 (13): 1503-15. doi: 10.1007 / s40265-013-0111-6. Lèirmheas. PubMed PMID: 23982599.

[7] Minkovsky N, Berezov A (Dùbhlachd 2008). “BIBW-2992, inhibitor tyrosine kinase gabhadain dùbailte airson a bhith a’ làimhseachadh tumhan cruaidh ”. Beachd gnàthach air drogaichean rannsachaidh. 9 (12): 1336–46. PMID 19037840

[8] Li D, Ambrogio L, Shimamura T, Kubo S, Takahashi M, Chirieac LR, et al. (Lùnastal 2008). “BIBW2992, inhibitor EGFR / HER2 do-atharraichte a tha air leth èifeachdach ann am modalan aillse sgamhain preclinical”. Oncogene. 27 (34): 4702–11. doi: 10.1038 / onc.2008.109. PMC 2748240. PMID 18408761.