Seachadadh Dachaigh sna Stàitean Aonaichte, Canada Lìbhrigeadh Dachaigh, Seachadadh Dachaigh na h-Eòrpa

Ceritinib (LDK378)

Rangachadh: Roinn-seòrsa:

Tha Ceritinib air a chleachdadh gus euslaintich le aillse sgamhain meatastatach neo-bheag (NSCLC) a làimhseachadh a tha deimhinneach airson lymphoma kinase anaplastic (ALK) agus aig a bheil tumors a ’tighinn air adhart no nach urrainn dhaibh Crotinib (crizotinib) fhulang.

bathar Tuairisgeul

Feartan bunaiteach

bathar Ainm Ceritinib (LDK378)
Àireamh CAS 1032900-25-6
An ìomhaigheag airson Molecular Formula C28H36CIN5O3S
Cuideam Foirmle 558.135
Synonyms LDK-378;

NVP-LDK378;

NVP-LDK378-NX;

5-Chloro-N2-[5-methyl-4-(piperidin-4-yl)-2-(propan-2-yloxy)phenyl]-N4-[2-(propan-2-ylsulfonyl)phenyl]pyrimidine-2,4-diamine.

coltas Pùdar geal gu taobh dheth
Stòradh agus Làimhseachadh Glèidh e aig teòthachd an t-seòmair agus air falbh bho cus teas is taiseachd.

 

Ceritinib (LDK378)Tuairisgeul

Tha Ceritinib air a chleachdadh airson làimhseachadh euslaintich le aillse sgamhain meatastatach lymphoma lymph-dearfach anaplastic (ALK +) a tha air a dhol nas miosa no a tha neo-fhulangach ri crizotinib às deidh làimhseachadh le crizotinib.

Tha na h-atharrachaidhean cromosomal a tha a ’toirt a-steach an lymphoma kinase anaplastic (ALK) mar dhràibhear oncogenic air atharrachadh gu mòr a dhèanamh air làimhseachadh aillse sgamhain nach eil beag-cealla. Anns an deichead mu dheireadh, tha drogaichean cuimsichte air nochdadh mar ro-innleachd pearsanaichte èifeachdach airson aillse sgamhain neo-bheag cealla ALK. Tha aonta luathaichte de luchd-dìon ALK làidir, leithid crizotinib agus o chionn ghoirid ceritinib (LDK378), stèidhichte air na deuchainnean ìre I / II a tha air an deagh dhealbhadh, air a bhith gu math soirbheachail ann an rannsachadh aillse clionaigeach agus a ’cur ri àm ùr de leigheas cuimsichte oncogenic air a chomharrachadh le eireachdail. dealbhadh deuchainn clionaigeach. Tha ceritinib gu bhith na roghainn làidir eile an àite crizotinib airson aillse sgamhain neo-bheag cealla ALK-ath-eagraichte cuideachd air a thaisbeanadh.

 

Ceritinib (LDK378)Mechanism of Action

Tha Ceritinib air a chleachdadh gus euslaintich le aillse sgamhain meatastatach neo-bheag (NSCLC) a làimhseachadh a tha deimhinneach airson lymphoma kinase anaplastic (ALK) agus aig a bheil tumors a ’tighinn air adhart no nach urrainn dhaibh Crotinib (crizotinib) fhulang.

Tha Ceritinib na inhibitor roghnach agus làidir de lymphoma kinase anaplastic (ALK). Ann am fio-eòlas àbhaisteach, tha ALK ag obair mar phrìomh cheum ann an leasachadh agus obair teannachadh an t-siostam nearbhach. Ach, tha eadar-ghluasad cromosomal agus fusion ag adhbhrachadh cruth oncogenic de ALK a tha air a bhith an sàs ann an adhartas NSCLC. Mar sin bidh Ceritinib ag obair gus casg a chuir air an enzym mutated seo agus stad a chur air fàs cealla, aig a ’cheann thall a’ cur stad air adhartas aillse. Leis gu bheil ceritinib air a mheas mar leigheas aillse cuimsichte, feumar deuchainn a chaidh aontachadh le FDA gus faighinn a-mach dè na h-euslaintich a tha nan tagraichean airson ceritinib. Is e an deuchainn seo, air a leasachadh le Roche, an CDENT Assay VENTANA ALK (D5F3) agus tha e air a chleachdadh gus euslaintich ALK-positive NSCLC a chomharrachadh a gheibheadh ​​buannachd bho làimhseachadh ceritinib.

 

Ceritinib (LDK378)iarrtas

Tha Ceritinib na inhibitor lymphoma kinase anaplastic (ALK) -positive air a chleachdadh sa mhòr-chuid airson làimhseachadh meatastatach NSCLC.Previous, cha deach a chomharrachadh ach airson euslaintich a bha air leasachadh an aghaidh crizotinib, inhibitor ALK-positive eile, ach bhon uair sin tha an cleachdadh air a leudachadh gu frithealadh mar phrìomh roghainn airson NSCLC meatastatach.

 

Ceritinib (LDK378)Buaidhean taobh & rabhadh

Tha droch bhuaidhean dona a ’toirt a-steach puinnseanta gastrointestinal, hepatotoxicity, galar sgamhain eadar-roinneil, syndrome QT leantainneach, hyperglycemia, bradycardia, agus pancreatitis.

B ’e na fo-bhuaidhean as cumanta a chaidh aithris a’ bhuineach, nausea, enzyman grùthan àrdaichte, vomiting, pian bhoilg, laigse fèithe, lughdachadh fèithe, agus cuing. Air sgàth cunnart enzyman grùthan àrdaichte, bu chòir deuchainnean gnìomh grùthan a dhèanamh gach cola-deug airson a ’chiad 9 seachdainean de làimhseachadh.

Mu dheireadh, tha ceritinib an dà chuid substrate agus inhibitor potent den enzyme CYP3A4, mar sin bu chòir sùil a chumail gu faiceallach air cungaidhean a dh ’fhaodadh a bhith ag eadar-obrachadh le ceritinib.

 

Cuir fios chun dotair agad anns a ’bhad ma tha:

▪ droch bhuinneach;

▪ ceann goirt, troimh-chèile, atharrachadh ann an inbhe inntinn, call lèirsinn, grèim (gluasadan);

▪ glè bheag no urination;

▪ bleeding neo-àbhaisteach (sròinean sròine, bleeding trom menstrual), no bleeding sam bith eile nach stad;

▪ soidhnichean de sèididh stamag - stòl fuilteach no teàrr, casadaich fuil no cuir a-mach a tha coltach ri fearann ​​cofaidh;

▪ duilgheadasan cridhe - pian ciste, pian anns an dubhan no do ghualainn, sèid, àrdachadh cuideam luath, a ’faireachdainn gann de anail;

▪ soidhnichean de chlot fala - iomagain no laigse gu h-obann, duilgheadasan le lèirsinn no cainnt;

▪ duilgheadasan grùthan - fual dorcha, stòl dath crèadha, a ’bhuidheach (buidhe a’ chraicinn no na sùilean);

▪ ìre calcium ìosal - spasmain fèithe no giorrachadh, iomagain no faireachdainn tingly (timcheall do bheul, no nad chorragan is òrdagan);

▪ barrachd bruthadh-fala - ceann goirt, fradharc doilleir, bualadh nad mhuineal no do chluasan, iomagain, sròin.

Dh ’fhaodadh gun tèid dàil a chur air na leigheasan aillse agad no an stad gu maireannach ma tha frith-bhuaidhean sònraichte agad.

 

Fiosrachadh

[1] “Capsules Zykadia (ceritinib), airson cleachdadh beòil. Fiosrachadh làn òrdachaidh ”(PDF). Corporra Cungaidhean-leigheis Novartis. Air a tharraing air ais 14 Gearran 2017.

[2] “Ainmean Neo-seilbh Eadar-nàiseanta airson Stuthan Cungaidh-leigheis (INN). Ainmean Eadar-nàiseanta Neo-seilbh a thathar a ’moladh: Liosta 71” (PDF). Buidheann Slàinte na Cruinne. 2014. p. 79. Air a tharraing air ais 14 Gearran 2017

[3] “Tha FDA a’ ceadachadh Ceritinib airson aillse sgamhain ALK-adhartach ”. Medscape. 29 Giblean, 2014.

[4] “Dàta òrdachaidh” (PDF). www.pharma.us.novartis.com. A fhuaireadh 2019-06-12.

[5] “Tha FDA a’ leudachadh aonta Ceritinib airson aillse sgamhain ”. Institiud Nàiseanta Ailse. 27 Ògmhios 2017.