Seachadadh Dachaigh sna Stàitean Aonaichte, Canada Lìbhrigeadh Dachaigh, Seachadadh Dachaigh na h-Eòrpa

Erlotinib

Rangachadh: Roinn-seòrsa:

Tha Erlotinib, air a reic fon ainm branda Tarceva am measg feadhainn eile, na chungaidh-leigheis a thathas a ’cleachdadh airson aillse sgamhain cealla nach eil beag (NSCLC) agus aillse pancreatic a làimhseachadh. Gu sònraichte tha e air a chleachdadh airson NSCLC le mùthaidhean anns an gabhadair factair fàis epidermal (EGFR) - an dara cuid cuir às do exon 19 (del19) no exon 21 (L858R) - a tha air sgaoileadh gu pàirtean eile den bhodhaig.

bathar Tuairisgeul

Feartan bunaiteach

bathar Ainm Erlotinib
Àireamh CAS 183321-74-6
An ìomhaigheag airson Molecular Formula C22H23N3O4
Cuideam Foirmle 393.443
Synonyms CP-358774;

OSI774;

Bunait an-asgaidh Erlotinib;

183321-74-6.

coltas Pùdar geal gu geal a-mach às a 'chreig
Stòradh agus Làimhseachadh Tioram, dorcha agus aig 0 - 4 C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean) no -20 C airson ùine fhada (mìosan gu bliadhnaichean).

 

Tuairisgeul Erlotinib

Tha Erlotinib, air a reic fon ainm branda Tarceva am measg feadhainn eile, na chungaidh-leigheis a thathas a ’cleachdadh airson aillse sgamhain cealla nach eil beag (NSCLC) agus aillse pancreatic a làimhseachadh. Gu sònraichte tha e air a chleachdadh airson NSCLC le mùthaidhean anns an gabhadair factair fàis epidermal (EGFR) - an dara cuid cuir às do exon 19 (del19) no exon 21 (L858R) - a tha air sgaoileadh gu pàirtean eile den bhodhaig. Tha e air a thoirt le beul.

Tha Erlotinib na derivative quinazoline le togalaichean antineoplastic. A ’farpais ri adenosine triphosphate, tha erlotinib a’ ceangal air ais gu fearann ​​catalytic intracellular gabhadair factair fàis epidermal (EGFR) tyrosine kinase, mar sin a ’cur bacadh air ais air fosphorylation EGFR agus a’ cur bacadh air tachartasan tar-chuir comharran agus buaidhean tumorigenic co-cheangailte ri gnìomhachadh EGFR.

Chaidh Erlotinib aontachadh airson cleachdadh meidigeach anns na Stàitean Aonaichte ann an 2004. Tha e air Liosta Cungaidhean-leigheis Deatamach Buidheann Slàinte na Cruinne, a tha a ’liostadh na cungaidhean as sàbhailte agus as èifeachdaiche a tha a dhìth ann an siostam slàinte.

 

Uidheam gnìomh Erlotinib

Tha Erlotinib na inhibitor gabhadair feart fàis epidermal (inhibitor EGFR). Tha an droga a ’leantainn Iressa (gefitinib), a’ chiad dhroga den t-seòrsa seo.

Tha Erlotinib gu sònraichte ag amas air tyrosine kinase gabhadair factair fàis epidermal (EGFR), a tha air a chur an cèill gu mòr agus bho àm gu àm air a thionndadh ann an diofar dhòighean aillse. Bidh e a ’ceangal ann an dòigh a ghabhas atharrachadh ri làrach ceangail adenosine triphosphate (ATP) an gabhadan. Gus an comharra a thar-chuir, feumaidh dà mholacilean EGFR a thighinn còmhla gus homodimer a chruthachadh.

Bidh iad sin an uairsin a ’cleachdadh moileciuil ATP gus tar-phosphorylate a chèile air fuigheall tyrosine, a bhios a’ gineadh fuigheall fosphotyrosine, a ’fastadh na pròtanan ceangailteach fosphotyrosine gu EGFR gus co-mheasan pròtain a chruinneachadh a bhios a’ tar-chuir casg comharran chun niuclas no a ’gnìomhachadh pròiseasan bith-cheimiceach cealla eile. Nuair a bhios erlotinib a ’ceangal ri EGFR, chan eil e comasach fuigheall fosphotyrosine a chruthachadh ann an EGFR agus chan eilear a’ tòiseachadh casg nan comharran.

Tha Erlotinib cuideachd na inhibitor gabhadair tyrosine kinase a tha air a chleachdadh ann an leigheas aillse sgamhain pancreatic no neo-bheag meatastatach no neo-bheag. Tha Erlotinib therapy co-cheangailte ri àrdachaidhean thar-ghluasadach ann an ìrean serum aminotransferase rè leigheas agus eisimpleirean ainneamh de leòn grùthan gruamach a tha follaiseach gu clinigeach.

 

Iarrtas Erlotinib 

Tha Erlotinib na inhibitor tyrosine kinase ciad-ghinealach reversible (còmhla ri Gefitinib) ag obair sa mhòr-chuid air gabhadair bàillidh fàis epidermal (EGFR), ball de theaghlach gabhadair ErbB. Bidh an droga ag eadar-obrachadh leis an dà chuid seòrsa fiadhaich agus mutation EGFR. Faodaidh an teaghlach ErbB homodimers no heterodimers a chruthachadh, a tha gu tric an sàs ann am buaidhean sìos an abhainn agus pathogenesis de iomadh seòrsa carcinomas a chaidh a sgrùdadh ann an daoine. Bidh luchd-dìon tyrosine kinase gabhadair (TKI) a ’cur casg air fosphorylation an t-substrate aca anns an t-slighe chomharran cealla. Mar as trice bidh pàirt aig EGFR ann an iomadh gnìomh cealla, a ’gabhail a-steach eadar-dhealachadh, iomadachadh, agus angiogenesis, a tha uile nan comharran air aillse.

Tha mùthadh EGFR ann an NSCLC mar as trice na ghluasad gnìomhach. Tha cuid de fheartan euslaintich a tha a ’dèanamh làthaireachd mùthadh EGFR nas dualtaiche a bhith a’ toirt a-steach nach eil eachdraidh de smocadh adenocarcinoma dearbhte le mion-sgrùdadh histologic, cinnidheachd Àisianach, agus gnè boireann. Mar as trice bidh mùthaidhean àrd-sgoile san EGFR, a tha an artaigil seo a ’mìneachadh gu h-ìosal.

 

Buaidhean taobh & rabhadh Erlotinib

Tha na fo-bhuaidhean a leanas cumanta airson euslaintich a tha a ’gabhail Erlotinib:

▪ Rash

▪ Buinneach

▪ Dìth dona

▪ Tuirse

▪ Giorrachadh anail

▪ casadaich

▪ Nausea agus vomiting

 

Chan eil na frith-bhuaidhean sin cho cumanta ri euslaintich a tha a ’faighinn Erlotinib:

▪ Galar

▪ Leòintean beul

▪ Itching

▪ Craiceann tioram

▪ Mothachadh sùla

▪ Pian bhoilg

 

Chan eil a h-uile frith-bhuaidhean air an liostadh gu h-àrd. Chan eil cuid a tha tearc (a ’tachairt ann an nas lugha na 10% de dh’ euslaintich) air an liostadh an seo. Ach, bu chòir dhut an-còmhnaidh innse don t-solaraiche cùram slàinte agad ma tha comharraidhean neo-àbhaisteach sam bith ort.

 

Fiosrachadh

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Òran Y. Teiripe cuimsichte dùbailte stèidhichte air Erlotinib an aghaidh erlotinib leis fhèin ann an aillse sgamhain adhartach neo-bheag cealla a chaidh a làimhseachadh roimhe: meta-anailis bho 24 air thuaiream fo smachd. deuchainnean. Oncotarget. 2017 Cèitean 31; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017 Sep 22. Lèirmheas. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Morair S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib no Erlotinib vs Chemotherapy airson aillse sgamhain mùthaidh-adhartach EGFR: Meta-anailis dàta euslainteach fa leth air mairsinneachd iomlan. Institiùd J Natl Cancer. 2017 Ògmhios 1; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Lèirmheas. PubMed PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Coimeas eadar gefitinib, erlotinib agus afatinib ann an aillse sgamhain cealla nach eil beag: A meta-anailis. Int J aillse. 2017 Jun 15; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017 Mar 27. Lèirmheas. PubMed PMID: 28295308.

[4] “Cleachdadh Erlotinib (Tarceva) ri linn torrachas”. Drugs.com. 1 Samhain 2019. Air a tharraing air ais 23 Dùbhlachd 2019.

[5] “Monagraf Erlotinib airson proifeasantaich”. Drugs.com. A fhuaireadh air 12 Samhain 2019.

[6] “Clàr hydrochloride Tarceva- erlotinib”. DailyMed. 12 Dùbhlachd 2018. Air a tharraing air ais 23 Dùbhlachd 2019.

[7] “Pasgan ceadachaidh dhrogaichean: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743”. Rianachd Biadh is Drugaichean na SA (FDA). 28 Màrt 2005. Air a tharraing air ais 23 Dùbhlachd 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). “Gabhadair factair fàis epidermal tyrosine kinase mar thargaid airson leigheas anticancer”. Drogaichean. 60 Suppl 1: 15–23, deasbad 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.