Seachadadh Dachaigh sna Stàitean Aonaichte, Canada Lìbhrigeadh Dachaigh, Seachadadh Dachaigh na h-Eòrpa

Sunitinib Malate

Rangachadh: Roinn-seòrsa:

Tha Sunitinib a ’cur bacadh air soidhneadh cealla le bhith a’ cuimseachadh air ioma-ghabhadain tyrosine kinases (RTKs). Tha iad sin a ’toirt a-steach gabhadan airson factar fàis a thig bho phlàtagan (PDGF-Rs) agus gabhadairean factaran fàis endothelial vascùrach (VEGFRs), a tha a’ cluich pàirt ann an dà chuid angiogenesis tumhair agus cealla tumhair. iomadachadh.

bathar Tuairisgeul

Characteristi bunaiteachcs

bathar Ainm Sunitinib Malate
Àireamh CAS 341031-54-7
An ìomhaigheag airson Molecular Formula C22H27FN4O2
Màs molar 398.474
Synonyms 557795-19-4;

Sutent;

Sunitinib malate;

SU11248.

coltas Pùdar geal
Stòradh agus Làimhseachadh Glèidh e aig teòthachd an t-seòmair agus air falbh bho cus teas is taiseachd.

 

Tuairisgeul Sunitinib Malate

Tha Sunitinib (air a mhargaidheachd mar Sutent le Pfizer, agus air an robh SU11248 roimhe seo) na inhibitor tyrosine kinase (RTK) gabhadair beòil, beag-mholacileach, a chaidh aontachadh leis an FDA airson làimhseachadh carcinoma cealla dubhaig (RCC) agus imatinib -resistant gastrointestinal stromal tumor (GIST) air 26 Faoilleach, 2006. B ’e Sunitinib a’ chiad dhroga aillse a chaidh aontachadh aig an aon àm airson dà chomharra eadar-dhealaichte.

 

Uidheam gnìomh Sunitinib Malate

Tha Sunitinib a ’cur bacadh air soidhneadh cealla le bhith a’ cuimseachadh air ioma-ghabhadain tyrosine kinases (RTKs).

Tha iad sin a ’toirt a-steach a h-uile gabhadair airson factar fàis a thig bho platelet (PDGF-Rs) agus gabhadairean factaran fàis endothelial vascùrach (VEGFRs), aig a bheil pàirt ann an dà chuid angiogenesis tumhair agus iomadachadh cealla tumhair. Mar sin bidh casg nan targaidean sin aig an aon àm a ’lughdachadh vascularization tumhair agus a’ brosnachadh apoptosis cealla aillse agus mar sin a ’leantainn gu crìonadh tumhair.

Tha Sunitinib cuideachd a ’cur bacadh air CD117 (c-KIT), [2] an gabhadair tyrosine kinase a bhios (nuair a thèid a ghnìomhachadh gu neo-iomchaidh le mutation) a’ draibheadh ​​a ’mhòr-chuid de tumors cealla stromal gastrointestinal. Chaidh a mholadh mar leigheas dàrna loidhne airson euslaintich a tha na tumors aca a’ leasachadh mùthaidhean ann an c-KIT a bheir orra seasamh an aghaidh imatinib, no nach urrainn gabhail ris an druga.

 

Iarrtas Malate Sunitinib

 Tumor stromal gastrointestinal

Coltach ri RCC, mar as trice cha bhith GIST a ’freagairt chemotherapy àbhaisteach no rèididheachd. B ’e Imatinib a’ chiad àidseant aillse a chaidh a dhearbhadh èifeachdach airson GIST meatastatach agus bha e a ’riochdachadh leasachadh mòr ann an làimhseachadh a’ ghalair tearc ach dùbhlanach seo.

 

 Meningioma

Thathas a ’sgrùdadh Sunitinib airson làimhseachadh meningioma a tha co-cheangailte ri neurofibromatosis.

 

 Tumaran neuroendocrine pancreatic

San t-Samhain 2010, fhuair Sutent aonta bhon Choimisean Eòrpach airson a bhith a ’làimhseachadh‘ tumors neuroendocrine pancreatic neo-fhreagarrach no meatastatach, le eadar-dhealachadh math le adhartas galair ann an inbhich ’.

 

 Carcinoma cealla dubhaig

Tha Sunitinib air aontachadh airson làimhseachadh RCC meatastatach. Is e roghainnean teirpeach eile san t-suidheachadh seo pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin), agus aldesleukin.

 

Sunitinib MalateBuaidhean taobh & rabhadh

Thathas den bheachd gu bheil tachartasan droch bhuaidh Sunitinib rudeigin furasta a riaghladh agus tricead droch thachartasan ìosal.

Is e na tachartasan dona as cumanta a tha co-cheangailte ri sunitinib therapy reamhar, a ’bhuineach, nausea, anorexia, hipirtheannas, dath buidhe craiceann, ath-bhualadh craiceann cas-làimhe, agus stomatitis. Anns an sgrùdadh GIST Ìre III fo smachd placebo, bha droch thachartasan a bha a ’tachairt nas trice le sunitinib na placebo a’ toirt a-steach a ’bhuineach, anorexia, dath craiceann, mucositis / stomatitis, asthenia, blas atharraichte, agus cuim.

Bha feum air lughdachadh dòsan ann an 50% de na h-euslaintich a chaidh a sgrùdadh ann an RCC gus na puinnseanan mòra den àidseant seo a riaghladh.

Bidh droch thachartasan dona (ìre 3 no 4) a ’tachairt ann an ≤10% de dh’ euslaintich agus a ’toirt a-steach mòr-fhulangas, laigse fèith, asthenia, a’ bhuineach, agus erythema acral air a bhrosnachadh le chemotherapy. Tha ana-cainnt lab co-cheangailte ri sunitinib therapy a ’toirt a-steach lipase, amylase, neutrophils, lymphocytes, agus platelets. Tha hypothyroidism agus erythrocytosis reversible cuideachd air a bhith co-cheangailte ri sunitinib.

 

Fiosrachadh

[1] Rianachd Biadh is Drugaichean na SA (2006). “Tha FDA a’ ceadachadh làimhseachadh ùr airson aillse gastrointestinal agus aillse dubhaig ”.

[2] Hartmann JT, Kanz L (Samhain 2008). “Sunitinib agus dealbh fuilt bho àm gu àm mar thoradh air casg c-KIT sealach”. Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Air a thasglann bhon tùs air 2011-07-25.

[3] Quek R, George S (Gearran 2009). “Tumor stromal gastrointestinal: sealladh clionaigeach”. Hematol. Oncol. Clin. Tuath Am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (Ògmhios 2009). “Tumor stromal gastrointestinal adhartach san Roinn Eòrpa: lèirmheas air molaidhean làimhseachaidh ùraichte”. An t-eòlaiche Rev Anticancer Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (Ògmhios 2009). “Sunitinib ann an tumhan cruaidh”. Dèan sgrùdadh air drogaichean Opin eòlach. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] “Fiosrachadh òrdachaidh airson Sutent (sunitinib malate)”. Pfizer, Inc, New York NY.