Seachadadh Dachaigh sna Stàitean Aonaichte, Canada Lìbhrigeadh Dachaigh, Seachadadh Dachaigh na h-Eòrpa

TAK-438

Rangachadh: Roinn-seòrsa:

Tha TAK438, ris an canar cuideachd Vonoprazan Fumarate, na chungaidh-leigheis ùr airson a bhith a ’làimhseachadh ghalaran co-cheangailte ri searbhag le dòigh gnìomh ùr ris an canar luchd-bacadh searbhag potasium-farpaiseach (P-CABs) a tha gu farpaiseach a’ cur bacadh air ceangal ianan potaisium gu H +, K + -ATPase ( ris an canar cuideachd am pumpa proton) anns a ’cheum mu dheireadh de secretion searbhag gastric ann an ceallan gastric parietal, a’ cumail smachd air secretion searbhag gastric. Tha e a ’toirt seachad buaidh bacaidh secretion aigéad làidir agus seasmhach.

bathar Tuairisgeul

Feartan bunaiteach

bathar Ainm TAK-438
Àireamh CAS 1260141-27-2
An ìomhaigheag airson Molecular Formula C21H20FN3O6S
Cuideam Foirmle 461.46
Synonyms Vonoprazan Fumarate;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438.
coltas Pùdar geal gu taobh dheth
Stòradh agus Làimhseachadh Tioram, dorcha agus aig 0 - 4 C airson geàrr-ùine (làithean gu seachdainean) no -20 C airson ùine fhada (mìosan gu bliadhnaichean).

 

Tuairisgeul TAK-438

Tha TAK438, ris an canar cuideachd Vonoprazan Fumarate, na chungaidh-leigheis ùr airson a bhith a ’làimhseachadh ghalaran co-cheangailte ri searbhag le dòigh gnìomh ùr ris an canar luchd-bacadh searbhag potasium-farpaiseach (P-CABs) a tha gu farpaiseach a’ cur bacadh air ceangal ianan potaisium gu H +, K + -ATPase ( ris an canar cuideachd am pumpa proton) anns a ’cheum mu dheireadh de secretion searbhag gastric ann an ceallan gastric parietal, a’ cumail smachd air secretion searbhag gastric. Tha e a ’toirt seachad buaidh bacaidh secretion aigéad làidir agus seasmhach.

Ann an glands gastric cultarach, thàinig làimhseachadh TAK-438 gu bhith a ’cur casg air cruthachadh searbhag nas fhaide agus nas làidire. Bha e coltach gu robh buaidh casg TAK-438 air secretion searbhagach co-cheangailte ri fio-eòlas cealla gastric parietal.

 

TAK-438 Mechanism of Action

Tha TAK-438 (Vonoprazan fumarate) na neach-bacadh searbhag pyrole agus potasium-farpaiseach (P-CAB) a bhios gu farpaiseach a ’blocadh an làrach ceangailteach potasium de gastric H (+), K (+) - ATPase, prìomh enzyme sa phròiseas. de secretion searbhag gastric. Faodaidh an todhar cruinneachadh ann an àrainneachdan searbhagach agus bu chòir dha ùine nas fhaide de bhacadh a thoirt seachad air sgàth pKa alcalin de 9.06.

Ann an glands gastric cultarach, thàinig làimhseachadh TAK-438 gu bhith a ’cur casg air cruthachadh searbhag nas fhaide agus nas làidire. Bha e coltach gu robh buaidh casg TAK-438 air secretion searbhagach co-cheangailte ri fio-eòlas cealla gastric parietal.

 

Iarrtas TAK-438

Tha TAK-438 (Vonoprazan fumarate no Vonoprazan) na chungaidh-leigheis ùr airson a bhith a ’làimhseachadh ghalaran co-cheangailte ri searbhag le dòigh gnìomh ùr ris an canar luchd-bacadh searbhag potasium-farpaiseach (P-CABs) a tha gu farpaiseach a’ cur bacadh air ceangal ianan potaisium gu H +, K + -ATPase (ris an canar cuideachd am pumpa proton) anns a ’cheum mu dheireadh de secretion aigéad gastric ann an ceallan gastric parietal. Tha an droga air aontachadh ann an Iapan airson làimhseachadh ghalaran co-cheangailte ri searbhag, a ’toirt a-steach ulcer gastric, ulcer duodenal, esophagitis reflux agus cuir às do Helicobacter pylori a’ cur às do gastritis Helicobacter pylori.

 

Fo-bhuaidhean & Rabhadh TAK-438

Bha na fo-bhuaidhean cumanta a ’toirt a-steach:

▪ a ’bhuineach,

▪ nausea agus vomiting,

▪ constipation,

▪ pian bhoilg,

▪ broth craiceann,

▪ losgadh cridhe.

 

Chan iad sin na fo-bhuaidhean uile a dh ’fhaodadh a bhith aig TAK438. Airson tuilleadh fiosrachaidh, faighnich don dotair no do chungaidhean agad. Cuir fios chun dotair agad airson comhairle meidigeach mu dheidhinn fo-bhuaidhean. Is dòcha gu bheil thu ag aithris fo-bhuaidhean gu FDA aig 1-800-FDA-1088.

 

Fiosrachadh

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of derivative pyrrole nobhail 1- [5- (2-fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-il] -N-methylmethanamin e fumarate (TAK-438) mar searbhag potaisium-farpaiseach neach-bacadh (P-CAB). J Med Chem. 2012 Cèitean 10; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Giblean 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Sgrionadh àrd-throughput de luchd-bacadh searbhag potasium-farpaiseach. J Sgrion Biomol. 2012 Gearran; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Caractar neach-bacadh searbhag nobhail potasium-farpaiseach den gastric H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-il] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 Samhain; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Lùnastal 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Sgrùdadh a ’dèanamh coimeas eadar buaidh antisecretory TAK-438, neach-bacadh searbhag potasium-farpaiseach nobhail, le lansoprazole ann am beathaichean. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Ògmhios; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Sgrùdadh coimeasach air modhan gnìomh TAK-438, neach-bacadh searbhag potasium-farpaiseach nobhail, agus lansoprazole ann an glands gastric coineanach cultarach bun-sgoile. Biochem Pharmacol. 2011 Cèitean 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorophenyl) -1- (pyridin-3-ylsulfonyl) -1H-pyrrol-3-il] -N-methylmethanamin e monofumarate (TAK-438), neach-bacadh searbhag potaisium-farpaiseach nobhail agus làidir airson làimhseachadh ghalaran co-cheangailte ri searbhag. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Dàmhair; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. PubMed PMID: 20624992.